Irinotecan HCl Trihydrate

目录号：S2217 批次号：S221706

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化学数据

化学结构式 别名 CPT-11 HCl Trihydrate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H38N4O6.HCl.3H2O
分子量 677.18 CAS号 136572-09-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (147.67 mM)
Ethanol 5 mg/mL (7.38 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Irinotecan HCl Trihydrate是伊立替康的盐酸盐三水合物，伊立替康是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，对 LoVo 细胞和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 15.8 和 5.17 μM。
靶点
Topo I [1]
体外研究 Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38，从而能够与其靶点，拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成，这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同，在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。[1] Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解，内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在肿瘤和正常组织中，β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。[2] Irinotecan在肠道，血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。[3] Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系，而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。[4]
体内研究 在COLO320异种移植物中，Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。[5]单剂量Irinotecan显著增加胃，十二指肠，结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时，与对照组相比，Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。[6]
特征 Irinotecan是一种用于治疗转移性结直肠癌的前药。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 LoVo 和HT-29 细胞
浓度 0 μM -100 μM
处理时间 48小时
方法

指数生长的细胞(LoVo和HT-29细胞)以每种细胞系的最佳接种数量(LoVo 细胞2×10<sup>4</sup>；HT-29细胞10<sup>5</sup>)接种于20 cm<sup>2</sup> Petri培养皿。2天后，用逐渐增加浓度的Irinotecan或SN-38处理一个细胞倍增时间(LoVo 细胞24小时，HT-29细胞40 小时)。0.15 M NaCl洗涤后，细胞进一步在正常培养基中生长两个倍增时间，从胰蛋白酶-EDTA的支撑物中分离，并在血细胞计数器上计数。IC50值的估算如下：与不含Irinotecan 或SN-38培养的细胞相比，引起50%生长抑制的Irinotecan 或SN-38浓度。
动物实验 动物模型 负荷COLO 320和WiDr异种移植物的雌性裸鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

Data independently produced by Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

数据来源于[Data independently produced by , , Biomaterials, 2015, 72:74-89]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(2):508-520]

数据来源于[Data independently produced by , , Carcinogenesis, 2018, 39(1):72-83]

Irinotecan HCl Trihydrate在文献中得到引用

The novel SMYD3 inhibitor EM127 impairs DNA repair response to chemotherapy-induced DNA damage and reverses cancer chemoresistance [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):151] PubMed: 38812026
Establishment, characterization, and biobanking of 36 pancreatic cancer organoids: prediction of metastasis in resectable pancreatic cancer [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5] PubMed: 38619751
CHD1L Inhibitor OTI-611 Synergizes with Chemotherapy to Enhance Antitumor Efficacy and Prolong Survival in Colorectal Cancer Mouse Models [ Int J Mol Sci, 2024, 25(23)13160] PubMed: 39684869
Effects of simulated microgravity on colorectal cancer organoids growth and drug response [ Sci Rep, 2024, 14(1):25526] PubMed: 39462078
Assessment of stromal SCD-induced drug resistance of PDAC using 3D-printed zPDX model chips [ iScience, 2023, 26(1):105723] PubMed: 36590169
Artesunate ameliorates irinotecan-induced intestinal injury by suppressing cellular senescence and significantly enhances anti-tumor activity [ Int Immunopharmacol, 2023, 119:110205] PubMed: 37104917
Cutoff value of IC50 for drug sensitivity in patient-derived tumor organoids in colorectal cancer [ iScience, 2023, 26(7):107116] PubMed: 37426352
The role of pregnane X receptor (PXR-in cancer drug resistance and identification of novel PXR antagonists [ Tübingen, 2023, ] PubMed: None
p53 controls choice between apoptotic and non-apoptotic death following DNA damage [ bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444] PubMed: 36712034
3D imaging analysis on an organoid-based platform guides personalized treatment in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Clin Invest, 2022, 132(24)e151604] PubMed: 36282600

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