Irinotecan

目录号：S1198 批次号：S119812

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化学数据

化学结构式 别名 (+)-Irinotecan,CPT-11 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H38N4O6
分子量 586.68 CAS号 97682-44-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (42.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.5mg/ml (0.85mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
6mg/ml (10.23mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL120mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂，作用于LoVo细胞和HT-29细胞，IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。
靶点
Topo I [1]
(LoVo, HT-29 cells)
体外研究 Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38，从而能够与其靶点，拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成，这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同，在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。[1] Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解，内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在肿瘤和正常组织中，β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。[2] Irinotecan在肠道，血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。[3] Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系，而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。[4]
体内研究 在COLO320异种移植物中，Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。[5]单剂量Irinotecan显著增加胃，十二指肠，结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时，与对照组相比，Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。[6]
特征 Irinotecan是一种用于治疗转移性结直肠癌的前药。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 LoVo 和 HT-29 细胞
浓度 0 μM -100 μM
处理时间 48小时
方法 指数生长的细胞(LoVo和HT-29细胞)以每种细胞系的最佳接种数量(LoVo 细胞2×104；HT-29细胞105)接种于20 cm2 Petri培养皿。2天后，用逐渐增加浓度的Irinotecan或SN-38处理一个细胞倍增时间(LoVo 细胞24小时，HT-29细胞40 小时)。0.15 M NaCl洗涤后，细胞进一步在正常培养基中生长两个倍增时间，从胰蛋白酶-EDTA的支撑物中分离，并在血细胞计数器上计数。IC50值的估算如下：与不含Irinotecan 或SN-38培养的细胞相比，引起50%生长抑制的Irinotecan 或SN-38浓度。
动物实验 动物模型 负荷COLO 320和WiDr异种移植物的雌性裸鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 腹腔注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

, Biomaterials, 2015, 72:74-89.

Data independently produced by Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

Irinotecan在文献中得到引用

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting of the G9a, DNMT1 and UHRF1 epigenetic complex as an effective strategy against pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13] PubMed: 39810240
Proteomic profiling identifies upregulation of aurora kinases causing resistance to taxane-type chemotherapy in triple negative breast cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):3211] PubMed: 39863788
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709
Developing Patient-Derived 3D-Bioprinting models of pancreatic cancer [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00413-2] PubMed: 39278567
Targeting of mutant-p53 and MYC as a novel strategy to inhibit oncogenic SPAG5 activity in triple negative breast cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):603] PubMed: 39164278
Discovery of non-genomic drivers of YAP signaling modulating the cell plasticity in CRC tumor lines [ iScience, 2024, 27(3):109247] PubMed: 38439969
Transgelin-2, a novel cancer stem cell-related biomarker, is a diagnostic and therapeutic target for biliary tract cancer [ BMC Cancer, 2024, 24(1):357] PubMed: 38509504
Visualization strategies to aid interpretation of high-dimensional genotoxicity data [ Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604] PubMed: 38757760

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