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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C6H7N3O |
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分子量 | 137.14 | CAS号 | 54-85-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 27 mg/mL (196.87 mM) | |
Water | 27 mg/mL (196.87 mM) | |||
Ethanol | 27 mg/mL (196.87 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Isoniazid是一种前体药物,通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用,用于结核的预防和治疗。 |
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体外研究 | Isoniazid是一种前药,需要通过分支杆菌过氧化氢酶-过氧化物酶(KatG)激活为活性形式,从而在细胞内靶点上发挥致死作用。[1] Isoniazid上调一种操纵子的表达,其包含5种FAS II成分,包括kasA和acpM。Isoniazid引起ACP-结合的脂质前体细胞积累到真菌酸,其长度为26个碳原子,且完全饱和。[2] Isoniazid通过被动扩散进入分支杆菌细胞。Isoniazid自身对细菌细胞没有毒性,但是以一种前药发挥作用,能够被分支杆菌酶KatG激活,其为一种多功能过氧化氢酶-过氧化物酶具有其他活性,包括过氧亚硝酸酶和NADH氧化酶。Isoniazid抑制细胞壁脂质合成,加上抑制异烟碱酰自由基形成NAD+/NADP+的INH加合物,导致研究领域远离此范围。[3] Isoniazid在处理1天的HepG2细胞中诱导浓度依赖性(0-40 mM)细胞毒性,但是不会被细胞内GSH浓度降低显著影响。[4] |
体内研究 | Isoniazid增加CYP2E1蛋白质,并且肝脏和肾脏中6-羟基氯唑沙宗形成率分别增加了2.7和2.2倍。Isoniazid使肝脏和肾脏中20-HETE含量分别减少到对照组的34% 和15.6%,而不显著改变组织19-HETE浓度。[5] |
Repurposing Tamoxifen as Potential Host-Directed Therapeutic for Tuberculosis [ mBio, 2022, e0302422.] | PubMed: 36475748 |
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] | PubMed: 34580494 |
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] | PubMed: 34899683 |
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] | PubMed: 34899683 |
Repurposing diphenylbutylpiperidine-class antipsychotic drugs for host-directed therapy of Mycobacterium tuberculosis and Salmonella enterica infections [ Sci Rep, 2021, 11(1):19634] | PubMed: 34608194 |
Enniatin A1, A Natural Compound with Bactericidal Activity against Mycobacterium tuberculosis In Vitro. [ Molecules, 2019, 25(1)] | PubMed: 31861925 |
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