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别名 | PN 200-110 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H21N3O5 |
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分子量 | 371.39 | CAS号 | 75695-93-1 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (199.25 mM) | ||||
Ethanol | 74 mg/mL (199.25 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Isradipine (PN 200-110)是一种高效选择性的L型压力控式钙离子通道抑制剂,用于治疗高血压。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Isradipine在微摩尔浓度下抑制克氏锥虫Tulahuen菌株短膜型的生长培养和耗氧量。Isradipine在生长培养(I50 = 20.8 mM)和体内摄氧量(I50 = 31.1 mM)测定中被发现是最有效的衍生物。[1] | |
体内研究 | Isradipine减少低氧诱导的钙依赖型黄嘌呤氧化酶,单胺氧化酶,胞质磷脂酶A(2)和环氧合酶(COX-2)的活化,并伴随自由基产生和细胞色素C释放的减少。Isradipine防止低压缺氧伴随的神经病变增加,并防止钙蛋白酶与caspase 3表达增加诱导的记忆障碍。[2] Isradipine (1 mg/kg,一天三次)在易吸收乙醇的大鼠体内减少超过70%的乙醇摄入,乙醇摄入的减少被成比例的水消耗所补偿,并且抑制作用在处理的5天中持续存在。[3] 在自发性高血压大鼠体内,Isradipine显著减少两种菌株中动脉管壁胶原蛋白含量,显著增加颈动脉中弹性蛋白含量,但不影响主动脉壁中弹性蛋白的含量。[4]在小鼠体内,Isradipine抑制吗啡和可卡因的戒断症状,可能对可卡因和海洛因的滥用是一种有效的药物疗法。[5] |
Independently paced Ca2+ oscillations in progenitor and differentiated cells in an ex vivo epithelial organ [ J Cell Sci, 2022, 135(14)jcs260249] | PubMed: 35722729 |
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] | PubMed: 33595135 |
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] | PubMed: 33349633 |
The Nonspecific Binding of Tyrosine Kinase Inhibitors to Human Liver Microsomes. [ Drug Metab Dispos, 2015, 43(12):1934-7] | PubMed: 26443648 |
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