Ivermectin

目录号：S1351 批次号：S135104

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化学数据

别名

MK-933

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₄₈H₇₄O₁₄

分子量

875.09

CAS号

70288-86-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (114.27 mM)

Ethanol

20 mg/mL (22.85 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5mg/ml (5.71mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	5mg/ml (5.71mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ivermectin是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。

靶点

chloride channel ^[3]

体外研究

Ivermectin对HIV-1和dengue病毒均具有有效的抗病毒活性，两种病毒都强烈依赖于输入蛋白α/β核输入，分别与HIV-1整合酶和NS5(非结构蛋5)聚合酶蛋白质相关。^[1] Ivermectin结合于GABAA受体上一个新型位点，并变构性增强小鼠海马胚胎神经元中GABA结合位点的亲和力。^[2] Ivermectin通过结合于线虫谷氨酸门控氯离子通道(GluCls)，干扰GluCl活性控制的神经传递过程。Ivermectin减少从微丝蚴中释放的蛋白质数量。^[3]

体内研究

Ivermectin (1.25-10 mg/kg，腹腔注射)显著减少24小时的酒精消耗和间歇性限制(4小时)酗酒，以及自发性酒精自身给药(1小时)。Ivermectin也显著减少24小时糖精消耗，但是不改变自发性蔗糖自身给药。^[4] Ivermectin提高致死剂量LPS诱导的小鼠存活率。Ivermectin显著降低TNF-α，IL-1ss和IL-6在体内外的产生。Ivermectin抑制LPS诱导的NF-kB迁移。^[5]

参考文献

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Ivermectin在文献中得到引用

Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220]	PubMed: 40006975
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314]	PubMed: 39545415
The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640]	PubMed: 38675980
Ivermectin Strengthens Paclitaxel Effectiveness in High-Grade Serous Carcinoma in 3D Cell Cultures [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 18(1)14]	PubMed: 39861076
The CHARGE syndrome-associated protein FAM172A controls AGO2 nuclear import [ Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133]	PubMed: 37221016
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618
Ivermectin and gemcitabine combination treatment induces apoptosis of pancreatic cancer cells via mitochondrial dysfunction [ Front Pharmacol, 2022, 13:934746]	PubMed: 36091811
The Antineoplastic Effect of Carboplatin Is Potentiated by Combination with Pitavastatin or Metformin in a Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)97]	PubMed: 36613537
Pitavastatin and Ivermectin Enhance the Efficacy of Paclitaxel in Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(18)4357]	PubMed: 36139522
Synergistic drug combinations designed to fully suppress SARS-CoV-2 in the lung of COVID-19 patients [ PLoS One, 2022, 17(11):e0276751]	PubMed: 36355808

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