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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H13F2N7 |
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分子量 | 377.35 | CAS号 | 943540-75-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 50 mg/mL (132.5 mM) | |
Ethanol | 2 mg/mL (5.3 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍,也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。[1] JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞,明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。[2]最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞,涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。[3] | ||
体内研究 | JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时,明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理,血液中uPAR浓度也降低50%以上。[3] | ||
特征 | JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂。 |
动物实验 | 动物模型 | 6周大的,在右后侧皮下注射GTL16细胞的免疫缺陷雌性nu/nu小鼠 |
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剂量 | ≤40 mg/kg/day | |
给药处理 | 口服处理 |
数据来源于[, 7, e44937]
数据来源于[, 7, e44937]
数据来源于[, 7, e44937]
数据来源于[, 9, e1001162 ]
The Receptor Tyrosine Kinase c-Met Promotes Lipid Accumulation in 3T3-L1 Adipocytes [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8086] | PubMed: 37175792 |
The Receptor Tyrosine Kinase c-Met Promotes Lipid Accumulation in 3T3-L1 Adipocytes [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8086] | PubMed: 37175792 |
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] | PubMed: 35868306 |
Precision Combination Therapies Based on Recurrent Oncogenic Coalterations [ Cancer Discov, 2022, 12(6):1542-1559] | PubMed: 35412613 |
Efficacy of CAR-T immunotherapy in MET overexpressing tumors not eligible for anti-MET targeted therapy [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):309] | PubMed: 36271379 |
MACC1 promotes pancreatic cancer metastasis by interacting with the EMT regulator SNAI1 [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):923] | PubMed: 36333284 |
STAT3 inhibition suppresses adaptive survival of ALK-rearranged lung cancer cells through transcriptional modulation of apoptosis [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11] | PubMed: 35228642 |
MET Oncogene Controls Invasive Growth by Coupling with NMDA Receptor [ Cancers (Basel), 2022, 14(18)4408] | PubMed: 36139568 |
MET∆14 promotes a ligand-dependent, AKT-driven invasive growth [ Life Sci Alliance, 2022, 5(10)e202201409] | PubMed: 35636967 |
Dysbiotic stress increases the sensitivity of the tumor vasculature to radiotherapy and c-Met inhibitors [ Angiogenesis, 2021, 10.1007/s10456-021-09771-z] | PubMed: 33629198 |
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