Ketanserin

目录号：S2232 批次号：S223203

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化学数据

化学结构式 别名 R41468, Ketanserinum 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H22FN3O3
分子量 395.43 CAS号 74050-98-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 3 mg/mL (7.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
4%DMSO 40%PEG300 4%Tween80 52%ddH2O
1mg/ml (2.53mM) 以 1 mL 工作液为例，取40μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入40μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入520μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.3mg/ml (0.76mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL6mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂，作用于大鼠和人5-HT2A，Ki为2.5 nM。
靶点
5-HT2A [7] 5-HT2C (Rat) [7] 5-HT2C (Human) [7]
2.5 nM(Ki) 50 nM(Ki) 100 nM(Ki)
体外研究

在分离的大鼠尾动脉，犬基底，颈动脉，冠状动脉和胃脾动脉，犬胃脾静脉和犬隐静脉中，Ketanserin剂量依赖性抑制5-羟色胺引起的收缩反应。Ketanserin抑制大鼠尾动脉收缩并postjunctionalα肾上腺素能受体激活犬隐静脉的收缩。Ketanserin抑制并在某些实验中逆转灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应。[1] 在外侧膝状体核中，Ketanserin被发现削弱由去甲肾上腺素产生的兴奋性反应以及α1 - 肾上腺素能受体介导的反应。在外侧膝状体核中，Ketanserin诱导而非减弱5-HT的的抑制作用。[2] 在大鼠心肌细胞中，Ketanserin显著延长动作电位时程（APD），50％的复极达218％和90％的复极达256％，没有显著影响其它动作电位参数。Ketanserin浓度和时间依赖性抑制Ito的电荷区，EC 50为8.3 μM。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(ISus)，EC 50为11.2 μM，并对内向整流钾电流和L型钙电流都没有显著效果。 [3]
体内研究

在热板和乙酸诱导的扭体测试中，Ketanserin产生剂量依赖性抗伤害感受，ED50值分别为1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克，但是不会对甩尾测试任何显著影响。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Neurosignals, 2017, 25(1):39-53]

Ketanserin 在文献中得到引用

Serotonin-induced vascular permeability is mediated by transient receptor potential vanilloid 4 in the airways and upper gastrointestinal tract of mice [ Lab Invest, 2021, 1-14] PubMed: 33859334
Serotonin receptors 5-HTR2A and 5-HTR2B are involved in cigarette smoke-induced airway inflammation, mucus hypersecretion and airway remodeling in mice. [ Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036] PubMed: 31787571
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
Stimulation of Anxiety-Like Behavior via ERK Pathway by Competitive Serotonin Receptors 2A and 1A in Post-Traumatic Stress Disordered Mice. [ Neurosignals, 2017, 25(1):39-53] PubMed: 28977803

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