Ketoconazole

目录号：S1353 批次号：S135304

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化学数据

化学结构式 别名 R 41400 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H28Cl2N4O4
分子量 531.43 CAS号 65277-42-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 19 mg/mL (35.75 mM)
Ethanol 12 mg/mL (22.58 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (56.45mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（环孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睾丸素6β-羟化酶），IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
靶点
Cyclosporine oxidase [1] Testosterone 6 beta-hydroxylase [1]
0.19 mM 0.22 mM
体外研究 Ketoconazole 与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体，IC50为0.3 mM。[2] Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞，降低细胞增殖，[3H]胸苷渗透，IC50为2.5 mM，这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系，抑制[3H]胸苷渗透，IC50 分别为2 μM 和13 μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6细胞，在24小时内，诱导S期细胞数减少（从17%降低至3%），这种作用具有剂量依赖性，Go-G1期细胞百分数则相应增加（从64% 增加至80%）。[3]Ketoconazole 对几种Malassezia菌种很敏感，最小抑制浓度（MICs）为0.03 µg/m。[4]
体内研究 Ketoconazole 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显著降低血浆皮质酮，也减少低剂量可卡因自我给药。[5]Ketoconazole 处理给药大鼠，提高Digoxin的口服AUC值，从63 mg x h/L 提高至 411 mg x h/L。Ketoconazole 也提高Digoxin的静脉注射AUC值，从93 mg x h/L 提高至 486 mg x h/L。Ketoconazole处理给药大鼠，提高Digoxin的生物有效性，从 0.68提高至0.84 ,而平均吸收时间从1.1小时减少至0.3小时。[6]
特征 Ketoconazole作用于Malassezia 菌种活性比Econazole 和Miconazole 高。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 全细胞 [3H]R1881 结合实验
成纤维细胞在5或6个150 cm2组织培养瓶中生长至汇合，用于常规分析。从最初细胞系接种到生长至汇合通常需要4-6周。所有的研究在3-20通道之间进行。实验前两天，更换培养基为缺乏胎牛血清的培养基。在实验开始24小时前再重复一次。使用0.5-1.0 nM [3H]R1881和量不断增加的非放射性化合物进行竞争性实验分析。在有5 × 10-7 M R1881 存在时，测定低亲和力结合位点，在无任何抑制剂的情况下，测定[3H]R 1881的整个细胞结合力，减去上述低亲和力结合位点，获得5个高亲和力结合位点。
细胞实验 细胞系 HT29-S-B6 结肠细胞
浓度 25 μM
处理时间 72 小时
方法 HT29-S-B6细胞 (5×105) 接种在35-mm 培养皿中。第二天,更换培养基。在实验期间，每天更新培养基。相同的一式三份培养皿用于细胞计数，[3H]胸苷渗透法，和流式细胞仪。[3H]胸苷(0.5 μCi) 渗透持续24小时，在培养末期，使用1 mL培养基冲洗细胞，使用1 mL胰蛋白酶-EDTA进行离，然后使用培养基按1:3进行稀释。使用库氏计数器对等分试样(0.5-1 mL)进行细胞计数。
动物实验 动物模型 雄性 Wistar 大鼠
剂量 25 mg/kg
给药处理 腹腔注射

Ketoconazole在文献中得到引用

NFX1-123: A potential therapeutic target in cervical cancer [ J Med Virol, 2023, 95(6):e28856] PubMed: 37288708
TPX2 enhances the transcription factor activation of PXR and enhances the resistance of hepatocellular carcinoma cells to antitumor drugs [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):64] PubMed: 36707511
Hexokinase 2 confers radio-resistance in hepatocellular carcinoma by promoting autophagy-dependent degradation of AIMP2 [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):488] PubMed: 37524692
Genetically engineered human pituitary corticotroph tumor organoids exhibit divergent responses to glucocorticoid receptor modulators [ Transl Res, 2023, S1931-5244(23)00002-6] PubMed: 36640905
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] PubMed: 37159662
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440] PubMed: None
Integration of glucose and cardiolipin anabolism confers radiation resistance of HCC [ Hepatology, 2022, 75(6):1386-1401] PubMed: 34580888
Development of Human Pituitary Neuroendocrine Tumor Organoids to Facilitate Effective Targeted Treatments of Cushing's Disease [ Cells, 2022, 11(21)3344] PubMed: 36359740
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
An FDA-Approved Antifungal, Ketoconazole, and Its Novel Derivative Suppress tGLI1-Mediated Breast Cancer Brain Metastasis by Inhibiting the DNA-Binding Activity of Brain Metastasis-Promoting Transcription Factor tGLI1 [ Cancers (Basel), 2022, 14(17)4256] PubMed: 36077791

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