Panobinostat (LBH589)

目录号：S1030 批次号：S103010

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化学数据

化学结构式 别名 NVP-LBH589 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H23N3O2
分子量 349.43 CAS号 404950-80-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 69 mg/mL (197.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
靶点
HDAC (MOLT-4 cells) [1] HDAC (Reh cells) [1]
5 nM 20 nM
体外研究 LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4 和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589（10 nM）处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3 和H4水平的增多。[1]此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299,L55和A549，IC50分别为5,11和30 nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和 Ok-5，IC50分别为5和7 nM；及小细胞肺癌细胞系生长，如人类RG-1和LD-T，IC50分别为4和5 nM。[2]
体内研究 LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长，与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多，说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射，每周持续5天，导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比，LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%，作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%, 作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%，作用于H69衍生的肿瘤下降 70%。在相同条件和剂量的情况下，LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退，伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm3降低到实验结束时的116 mm3，RG-1衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的185mm3降低到实验结束时的86 mm3。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MOLT-4细胞和Reh(前体B细胞)
浓度 50 nM
处理时间 48小时
方法 没有处理的细胞和LBH589处理的细胞[人类急性成淋巴细胞性白血病MOLT-4(T 细胞)和Reh(前体-B细胞)]用膜联蛋白V和碘化丙啶染色，然后加入膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒I。通过流式细胞仪测定细胞凋亡和不能存活细胞的百分比。用CyAn ADP Violet细胞计数器收集至少5×104个细胞。根据所有的膜联蛋白V-阳性和膜联蛋白V/PI-阳性细胞细胞计算凋亡百分比，根据所有的膜联蛋白V-阳性和PI-阳性及膜联蛋白V/PI-阳性细胞计算细胞活力丢失百分比。
动物实验 动物模型 携带10×106个M30细胞或5×106个A549细胞的SCID鼠
剂量 10 mg/kg, 20 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 131, 777-789]

数据来源于[, 6, e17138]

数据来源于[, 6, e17138]

数据来源于[, 6, e20920]

Panobinostat (LBH589)在文献中得到引用

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
EphA2- and HDAC-Targeted Combination Therapy in Endometrial Cancer [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)1278] PubMed: 38279277
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Signature-driven repurposing of Midostaurin for combination with MEK1/2 and KRASG12C inhibitors in lung cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6332] PubMed: 37816716
General approach to surface-accessible plasmonic Pickering emulsions for SERS sensing and interfacial catalysis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1392] PubMed: 36914627
Lactate-dependent transcriptional regulation controls mammalian eye morphogenesis [ Nat Commun, 2023, 14(1):4129] PubMed: 37452018
Spatially controlled construction of assembloids using bioprinting [ Nat Commun, 2023, 14(1):4346] PubMed: 37468483
The molecular and functional landscape of resistance to immune checkpoint blockade in melanoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1516] PubMed: 36934113
Spontaneous HIV expression during suppressive ART is associated with the magnitude and function of HIV-specific CD4+ and CD8+ T cells [ Cell Host Microbe, 2023, 31(9):1507-1522.e5] PubMed: 37708853
Combination drug screen targeting glioblastoma core vulnerabilities reveals pharmacological synergisms [ EBioMedicine, 2023, 95:104752] PubMed: 37572644

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