Panobinostat (LBH589)

目录号：S1030 批次号：S103014

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化学数据

化学结构式 别名 NVP-LBH589 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H23N3O2
分子量 349.43 CAS号 404950-80-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 70 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2.5mg/ml (7.15mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
靶点
HDAC (MOLT-4 cells) [1] HDAC (Reh cells) [1]
5 nM 20 nM
体外研究 LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4 和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589（10 nM）处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3 和H4水平的增多。[1]此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299,L55和A549，IC50分别为5,11和30 nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和 Ok-5，IC50分别为5和7 nM；及小细胞肺癌细胞系生长，如人类RG-1和LD-T，IC50分别为4和5 nM。[2]
体内研究 LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长，与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多，说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射，每周持续5天，导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比，LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%，作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%, 作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%，作用于H69衍生的肿瘤下降 70%。在相同条件和剂量的情况下，LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退，伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm3降低到实验结束时的116 mm3，RG-1衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的185mm3降低到实验结束时的86 mm3。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MOLT-4细胞和Reh(前体B细胞)
浓度 50 nM
处理时间 48小时
方法 没有处理的细胞和LBH589处理的细胞[人类急性成淋巴细胞性白血病MOLT-4(T 细胞)和Reh(前体-B细胞)]用膜联蛋白V和碘化丙啶染色，然后加入膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒I。通过流式细胞仪测定细胞凋亡和不能存活细胞的百分比。用CyAn ADP Violet细胞计数器收集至少5×104个细胞。根据所有的膜联蛋白V-阳性和膜联蛋白V/PI-阳性细胞细胞计算凋亡百分比，根据所有的膜联蛋白V-阳性和PI-阳性及膜联蛋白V/PI-阳性细胞计算细胞活力丢失百分比。
动物实验 动物模型 携带10×106个M30细胞或5×106个A549细胞的SCID鼠
剂量 10 mg/kg, 20 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 131, 777-789]

数据来源于[, 6, e17138]

数据来源于[, 6, e17138]

数据来源于[, 6, e20920]

Panobinostat (LBH589)在文献中得到引用

Blood and tissue HIV-1 reservoirs display plasticity and lack of compartmentalization in virally suppressed people [ Nat Commun, 2025, 16(1):2173] PubMed: 40038305
Intratumor heterogeneity of EGFR expression mediates targeted therapy resistance and formation of drug tolerant microenvironment [ Nat Commun, 2025, 16(1):28] PubMed: 39747003
Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] PubMed: 39809267
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
HDAC and MEK inhibition synergistically suppresses HOXC6 and enhances PD-1 blockade efficacy in BRAFV600E-mutant microsatellite stable colorectal cancer [ J Immunother Cancer, 2025, 13(1)e010460] PubMed: 39800382
HAT1/HDAC2 mediated ACSL4 acetylation confers radiosensitivity by inducing ferroptosis in nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):160] PubMed: 40050614
Impaired ARID1A expression attenuated the immune response in gastric cancer via histone acetylation [ Clin Epigenetics, 2025, 17(1):2] PubMed: 39754248
Prmt5 is essential for intestinal stem cell maintenance and homeostasis [ Cell Regen, 2025, 14(1):5] PubMed: 39907873
HDAC activity is dispensable for repression of cell-cycle genes by DREAM and E2F:RB complexes [ Nat Commun, 2024, 15(1):4450] PubMed: 38789411
Acetylation-dependent regulation of core spliceosome modulates hepatocellular carcinoma cassette exons and sensitivity to PARP inhibitors [ Nat Commun, 2024, 15(1):5209] PubMed: 38890388

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