LY294002

目录号：S1105 批次号：S110508

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化学数据

化学结构式 别名 SF 1101, NSC 697286 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H17NO3
分子量 307.34 CAS号 154447-36-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 61 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 15 mg/mL (48.8 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.4mg/ml (11.06mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL68mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。
靶点
CK2 [5]
(Cell-free assay)		 p110α [1]
(Cell-free assay)		 p110δ [1]
(Cell-free assay)		 p110β [1]
(Cell-free assay)		 DNA-PK [6]
(Cell-free)
98 nM 0.5 μM 0.57 μM 0.97 μM 1.4 μM
体外研究

LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1[5]。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。[2] LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。[3]
体内研究

体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。[2] LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。[3]
特征 LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
使用重组酶和1 μM ATP，通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时，然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，测定LY294002作用于一组激酶的效果。
细胞实验 细胞系 结肠癌细胞系： DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
浓度 0-50 μM
处理时间 0-48小时
方法

1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。设三个复孔，加入LY294002，在37oC下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。
动物实验 动物模型 腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大)
剂量 0-100 mg/kg
给药处理 每天腹腔注射，持续3周

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Int J Biochem Cell Biol, 2015, 60, 34-42]

数据来源于[Data independently produced by Hum Reprod, 2015, 30(2), 284-98]

数据来源于[Data independently produced by Sci Rep, 2015, 5, 11634]

数据来源于[, 59(4), 1262-72]

LY294002在文献中得到引用

Non-catalytic role of phosphoinositide 3-kinase in mesenchymal cell migration through non-canonical induction of p85β/AP2-mediated endocytosis [ Nat Commun, 2024, 15(1):2612] PubMed: 38521786
PD-L1-expressing tumor-associated macrophages are immunostimulatory and associate with good clinical outcome in human breast cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420] PubMed: 38382468
Tumor suppressor let-7 acts as a key regulator for pluripotency gene expression in Muse cells [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):54] PubMed: 38261036
Subtle structural alteration in indisulam switches the molecular mechanisms for the inhibitory effect on the migration of gastric cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2024, 172:116259] PubMed: 38359488
Autophagy is essential for human myelopoiesis [ Stem Cell Reports, 2024, 19(2):196-210] PubMed: 38215759
Neuroprotective effects of a novel peptide through the Rho-integrin-Tie2 and PI3K/Akt pathways in experimental autoimmune encephalomyelitis model [ Front Pharmacol, 2024, 15:1290128] PubMed: 38384299
FGF17 protects cerebral ischemia reperfusion-induced blood-brain barrier disruption via FGF receptor 3-mediated PI3K/AKT signaling pathway [ Eur J Pharmacol, 2024, 971:176521] PubMed: 38522639
NOP14-mediated ribosome biogenesis is required for mTORC2 activation and predicts rapamycin sensitivity [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00057-7] PubMed: 38272224
Large-scale generation of IL-12 secreting macrophages from human pluripotent stem cells for cancer therapy [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2024, 32(1):101204] PubMed: 38390556
Ursolic acid inhibits the metastasis of colon cancer by downregulating ARL4C expression [ Oncol Rep, 2024, 51(2)27] PubMed: 38131251

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