Erteberel (LY500307)

目录号：S1598 批次号：S159802

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化学数据

化学结构式 别名 Erteberel 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H18O3
分子量 282.33 CAS号 533884-09-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 56 mg/mL (198.34 mM)
Ethanol 56 mg/mL (198.34 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.45mg/ml (1.59mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 9mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2.8mg/ml (9.92mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL56mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。
靶点
ERβ [1]
0.66 nM(EC50)
体外研究 LY500307与ERα和ERβ有效结合，Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中，使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中，LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ，EC50为0.66 nM，作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍，使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。[1]
体内研究 LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠，造成前列腺重量减轻，这种作用存在剂量依赖性，但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响，按0.1 mg/kg剂量处理，对T和DHT水平也没有影响，然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺，睾丸，和SV显著退化，也降低T和DHT。[1]
特征 LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 细胞转录实验
使用FuGENE 6 转染试剂使PC3人类前列腺癌细胞短暂协同转染携带全长人类ERα或全长人类ERβ的质粒和报告基因质粒。使用含细胞巨化病毒(CMV)启动子的质粒表达人类ERα或人类ERβ。ER CTF实验中报告基因质粒含3X人类ERE及荧光素酶报告基因cDNA上游胸苷激酶(TK)启动子。测定与参考分子己烯雌酚相关的高效性。通过计算机绘制浓度反应曲线，而测定EC50值。
动物实验 动物模型 CD-1鼠
剂量 0.01-0.05 mg/kg
给药处理 每天口服处理

Erteberel (LY500307)在文献中得到引用

The Role of Estrogen and Estrogen Analogues in Friedreich’s Ataxia Cytoprotection. [Timothy E. Richardson, et al. University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth ]

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