Letrozole

目录号：S1235 批次号：S123503

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化学数据

化学结构式 别名 CGS 20267 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H11N5
分子量 285.3 CAS号 112809-51-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Letrozole是第三代aromatase抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07-20 nM。在临床研究中，对17α-OH progesterone、TSH、促黄体激素、促卵泡激素或雄烯二酮的血浆浓度没有作用，不影响正常的尿电解质排泄或甲状腺功能。Letrozole 可诱导自噬。
靶点
Aromatase [1]
(Cell-free assay)
0.07 nM-20 nM
体外研究

Letrozole有效抑制不同来源的芳香酶，包括人胎盘微粒体，人乳腺癌颗粒部分，大鼠卵巢微粒体，转染芳香酶的MCF-7细胞(MCF-7Ca)，JEG-3绒膜癌细胞，CHO细胞，仓鼠卵巢组织，人乳腺癌颗粒部分，IC50分别是11, 2, 7, 0.07, 0.07, 1.4, 20和 0.8 nM。在非细胞系统中，letrozole 的IC50是1-13 nM。[1]Letrozole在LH诱导的仓鼠卵巢组织中抑制雌二醇产生，IC50 是0.02 μM，达到350 μM浓度时，不显著影响孕酮的产生。在ACTH诱导的大鼠肾组织中，抑制醛甾酮的产生，IC50 是210 μM. [2] Letrozole以剂量依赖的方式抑制MCF-7乳腺癌细胞的生长，IC50是1 nM。在低浓度下(0.1 nM)抑制作用依然可以观测到。letrozole 处理MCF-12A不影响生长，即使letrozole 浓度达到 (100 nM)或者延长培养时间。Letrozole (10 nM) 显著抑制4-雄甾烯-3,17-二酮(100 nM) 或者睾酮 (100 nM) 对MCF-7在细胞增殖方面的激活作用。联合使用17-β-雌二醇和letrozole (10 nM)降低由雌二醇诱导的MMP-2和MMP-9的活化作用。[3]
体内研究

在体内实验中， Letrozole抑制芳香酶活性，口服ED50 是1-3 微克/毫克。[2] Letrozole具有抗内分泌效果。在未成年大鼠体内，Letrozole抑制雄烯二酮引起的子宫肥大，ED50 为1-3 微克/千克。在成年雌性大鼠体内，Letrozole (0.3-1 毫克/千克 每天 口服，14 天)完全打断卵巢周期，并降低子宫重量和血清雌二醇(E2)浓度，使其与切除卵巢后的水平相同。[1] Letrozole诱导剂量依赖的雌激素依赖的抑制9,10-二甲苯-a-蒽诱导的雌性大鼠的肿瘤。Letrozole 的ED50是10-30 微克/千克/天，完全抑制的剂量是10微克/天。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 人类胎盘芳香酶活性
反应在37℃条件下，总体积为1 mL的体系中进行。孵育的混合物包含11 nM [4- 14C] 雄甾烯-3, 17-二酮([4- 14C]A)，24 mM NADPH (焦磷酸钠盐III型)，适当浓度的化合物，120 μg微粒体蛋白。(4- 14C)A用含有1.7% 溶解，溶于的0.05 M 磷酸钾缓冲液 (pH 7.4)溶解，乙醇终浓度不超过0.02%。加入酶触发反应，20分钟后加入7倍体积乙酸乙酯终止反应。混合物震荡，600g离心5分钟。用7倍体积的乙酸乙酯重新提起，混合两次所得样品，Evapo-Mix蒸干。用这种方法，99%的[4- 14C]的放射性能够保留。获得的残渣溶于150ul丙酮，取100ul做65分钟的薄层层析，用体积比为140:60的乙酸乙酯：异辛烷或者体积比为70:140:20（系统B）。用Berthold LB 2760定位放射性区域。放射性标记的雌二醇和孕酮通过与标准品比对来确认。硅胶结合的条带转移到10ml闪烁缓冲液中，用6880液体闪烁法系统计数。
细胞实验 细胞系 人类乳腺癌细胞 MCF-7
浓度 ~100 nM
处理时间 1天
方法

细胞以5,000 到10,000个每孔的密度接种于24孔板上，第二天，加入不同浓度的Letrozole。孵育末期，细胞用胰酶消化，用Coulter particle计数器计数。
动物实验 动物模型 含有人类芳香化酶基因(MCF-7Ca)的人类乳腺癌异种移植MCF-7
剂量 20毫克/千克/天
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(1), e85581]

数据来源于[Data independently produced by Endocrinology, 2013, 154, 2296-307]

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Sci (Lond), 2018, 132(7):759-776]

数据来源于[Data independently produced by , , Horm Behav, 2016, 83:60-7]

Letrozole在文献中得到引用

CDK4/6 inhibitors induce breast cancer senescence with enhanced anti-tumor immunogenic properties compared with DNA-damaging agents [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541] PubMed: 37854019
SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695] PubMed: 37414914
High p16 expression and heterozygousRB1loss are biomarkers for CDK4/6 inhibitor resistance in ER+breast cancer [ Nature Communications, 2022, 13, 5258] PubMed: None
High p16 expression and heterozygous RB1 loss are biomarkers for CDK4/6 inhibitor resistance in ER+ breast cancer [ Nat Commun, 2022, 13-1:5258] PubMed: 36071033
Co-targeting CDK2 and CDK4/6 overcomes resistance to aromatase and CDK4/6 inhibitors in ER+ breast cancer [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):68] PubMed: 36153348
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Reducing local synthesis of estrogen in the tubular striatum promotes attraction to same-sex odors in female mice [ Horm Behav, 2022, 140:105122] PubMed: 35101702
MCM3 upregulation confers endocrine resistance in breast cancer and is a predictive marker of diminished tamoxifen benefit [ NPJ Breast Cancer, 2021, 7(1):2] PubMed: 33398005
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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