Loperamide HCl

目录号：S2480 批次号：S248002

打印

化学数据

化学结构式 别名 ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H33ClN2O2.HCl
分子量 513.5 CAS号 34552-83-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 24 mg/mL (46.73 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
7.5mg/ml (14.61mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。
靶点
μ-opioid receptor [1] δ-opioid receptor [1]
3.3 nM(Ki) 48 nM(Ki)
体外研究

与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide表现对micro受体的高亲和力。在转染了阿片受体的人中国仓鼠卵巢细胞，Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5'-O-（3-硫代）三磷酸，EC50为56 nM，并抑制forskolin刺激的cAMP累积（IC 50 =25 nM）。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制晚期阶段福尔马林诱导退缩。[1] Loperamide是CES2的强抑制剂，Ki为1.5 muM，但它只能微弱抑制CES1A1（IC 50 =0.44 mM）。[2]  与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断[K+]o诱发的[Ca2+] i的上升，IC50为0.9 mM。Loperamide（0.1-50 mM）浓度依赖性降低IBA峰值，IC50为2.5 mM。在试验的最高浓度，Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电位为-60毫伏时，Loperamide也衰减NMDA诱发的电流，IC50为73 mM。[3]
体内研究

在小鼠局部胫骨肿瘤（7.5-75毫克）或颈部（4毫克/千克）的毛皮下，Loperamide，阿片样激动剂无法穿越血-脑屏障，皮下注射时同时抑制热和机械痛觉过敏。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-4884.

数据来源于[Data independently produced by , , Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51]

Loperamide HCl在文献中得到引用

Slowed gastrointestinal transit is associated with an altered caecal microbiota in an aged rat model [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152] PubMed: 36998634
Assessment in vitro of interactions between anti-cancer drugs and noncancer drugs commonly used by cancer patients [ Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344] PubMed: 36066384
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
miR-21 enhances the protective effect of loperamide on rat cardiomyocytes against hypoxia/reoxygenation, reactive oxygen species production and apoptosis via regulating Akap8 and Bard1 expression. [ Exp Ther Med, 2019, 17(2):1312-1320] PubMed: 30680008
Gastric Emptying and Gastrointestinal Transit Compared among Native and Hydrolyzed Whey and Casein Milk Proteins in an Aged Rat Model. [ Nutrients, 2017, 9(12)] PubMed: 29236034
Tracking gastrointestinal transit of solids in aged rats as pharmacological models of chronic dysmotility. [Dalziel JE, et al. Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51] PubMed: 27028044
Screening of an FDA-Approved Compound Library Identifies Four Small-Molecule Inhibitors of Middle East Respiratory Syndrome Coronavirus Replication in Cell Culture [de Wilde AH, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-84] PubMed: 24841269

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。