MK-2206 2HCl

目录号：S1078 批次号：S107812

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H21N5O.2HCl
分子量 480.39 CAS号 1032350-13-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (52.04 mM)
Water 2 mg/mL (4.16 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.63mg/ml (1.31mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL12.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 Akt2 [1]
(Cell-free assay)		 Akt3 [1]
(Cell-free assay)
8 nM 12 nM 65 nM
体外研究

MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。[1]
体内研究

MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。[1]
特征 MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Akt激酶实验
通过得到的GSK 生物素肽段基质测定Akt激酶。使用含镧系金属螯合物偶联单抗的均相时间分辨荧光(HTRF)测定肽段磷酸化程度，这种单抗专门作用于与链霉亲和素——藻蓝素(SA-APC)载体相结合的磷酸化作用，SA-APC载体可以结合到肽段的部分生物素上。当镧系金属螯合物与藻蓝素相接触时，无辐射的能量从镧系金属螯合物传递给藻蓝素，然后藻蓝素发射波值为655纳米的光线。工作液:100X 蛋白酶抑制剂混合物(PIC)：1mg/ml苯甲脒，0.5 mg/ml 抑肽素, 0.5 mg/ml亮抑肽酶, 0.5 mg/ml 抑肽酶。10X实验 buffer: 500 mM HEPES（pH 为7.5）, 1% PEG, 16.6 mM EDTA, 1 mM EGTA, 1% BSA, 20 mM 9-甘油磷酸。抑制 buffer：50 mM HEPES（pH为7.3）, 16.6 mM EDTA, 0.1% BSA, 0.1% Triton X-100, 0.17 nM 标记的单抗, 0.0067mg/ml SA-APC。ATP/MgCl2工作液: 1X 实验buffer, 1 mM DTT, 1X PIC, 5% 甘油, 激活的Akt。肽段工作液：1X实验buffer, 1 mM DTT, 1X PIC, 5% 甘油 2 TM GSK生物素肽段。工作液加到合适的孔中，然后加入总负荷为16的 ATP/MgCl2，反应开始。含MK-2206的实验组和对照组加入总负荷为10的肽段工作液。然后加入总负荷为13的酶液，混匀。反应进行50分钟，然后加入总负荷为60的均相时间分辨荧光抑制buffer停止反应。阻断的反应在室温下温育30分钟以上，然后使用仪器读数。
细胞实验 细胞系 A431, HCC827, NCI-H292, NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, Calu-6,和NCI-H460细胞
浓度 0, 0.3, 1,和3 μM
处理时间 72或96小时
方法

MK-2206溶解在DMSO中，在实验使用前用培养基稀释。细胞按2~3×103密度接种在96孔板上，温育24小时。MK-2206 (分为0, 0.3, 1,和3 μmol四组)处理细胞，72或者96小时后，测定细胞增殖情况。
动物实验 动物模型 携带SK-OV-3, NCI-H292, HCC70, PC-3,和NCI-H460模型的雄性CD1裸鼠
剂量 120 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Nat Commun, 2015, 6:6943]

数据来源于[Data independently produced by Leukemia, 2015, 29(1), 169-76]

数据来源于[Data independently produced by J Exp Med, 2014, 211(9), 1741-58]

数据来源于[, 24, 766-76]

MK-2206 2HCl在文献中得到引用

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Chromosome mis-segregation triggers cell cycle arrest through a mechanosensitive nuclear envelope checkpoint [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86] PubMed: 39779939
RIOK3 mediates the degradation of 40S ribosomes [ Mol Cell, 2025, 85(4):802-814.e12] PubMed: 39947183
Role of the PI3K/AKT signaling pathway in the cellular response to Tumor Treating Fields (TTFields) [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):210] PubMed: 40148314
Tetrandrine alleviates macrophage activation syndrome after CAR-T cell therapy [ Phytomedicine, 2025, 139:156483] PubMed: 39947004
The Cortisol Effect on the NO/cGMP Pathway [ Int J Mol Sci, 2025, 26(4)1421] PubMed: 40003888
Akt-elicited phosphorylation of Acapin steers cell migration [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf010] PubMed: 40082743
Compromised Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ-Mediated Impaired Placental Glucose Transport Via the Phosphatidylinositol 3-Kinase/Protein Kinase B Signaling Pathway Is Associated With Fetal Growth Restriction [ Lab Invest, 2025, 105(4):104103] PubMed: 39909142
Sotorasib resistance triggers epithelial-mesenchymal transition and activates AKT and P38-mediated signaling [ Front Mol Biosci, 2025, 12:1537523] PubMed: 39950162
Insights into the Mode of Action of Novel Morpholinated Curcumin Derivatives Exhibiting Potent Antitumor Activity in Bladder Cancer Cells In Vitro [ Molecules, 2025, 30(2)295] PubMed: 39860164

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