Manidipine 2HCl

目录号：S2482 批次号：S248203

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化学数据

化学结构式 别名 CV-4093 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C35H38N4O6.2HCl
分子量 683.62 CAS号 89226-75-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (146.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2%DMSO 30%PEG300 68%ddH2O
2mg/ml (2.93mM) 以 1 mL 工作液为例，取20μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入680μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的盐酸盐形式，是钙通道阻断剂，IC50为2.6 nM，临床上常用于抗高血压。Phase 4。
靶点
Calcium channel [1]
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
体外研究 在−37 mV保持电位下，Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca2+流，在100 nM浓度下阻断Ca2+流。[1] Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉，pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。[2] Manidipine部分抑制交感神经活性，并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。[3]此外，Manidipine，在纳摩尔级浓度下，能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。[4]
体内研究 Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下，Manidipine给药1小时到3小时后，能够将血压降低到正常水平；抗高血压作用至少持续8小时。[5] Manidipine以10 μg/kg给药时，降血压作用显著增强。[6] Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而，低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流，其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢，并且需要10分钟达到最大抑制。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 系膜细胞
浓度 10 nM
处理时间 第 1, 3,和 5天
方法 促有丝分裂作用通过整合到人MCs DNA的[3H]胸腺嘧啶数测量，并且根据细胞分化评估。简而言之，1×105静止期细胞接种到25-mL细胞培养瓶，并保持在低血清培养基(0.1% FCS)中。第二天，细胞与Manidipine (10 nM)预培养3小时，然后用PDGF-BB (10 ng/mL)刺激，或与低血清培养基单独培养。每天更换培养基，细胞在第1天，第3天和第5天计数。
动物实验 动物模型 血压正常的雄性Wistar-Kyoto大鼠和雄性易卒中SHR
剂量 1 mg/kg，3 mg/kg 和 10 mg/kg
给药处理 口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Antiviral Res, 2018, 150:130-136]

Manidipine 2HCl在文献中得到引用

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Selective Translation of Maternal mRNA by eIF4E1B Controls Oocyte to Embryo Transition [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(11):e2205500] PubMed: 36755190
HCMV-IE2 promotes atherosclerosis by inhibiting vascular smooth muscle cells' pyroptosis [ Front Microbiol, 2023, 14:1177391] PubMed: 37234524
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135

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