Mitotane

目录号：S1732 批次号：S173204

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化学数据

化学结构式 别名 NCI-C04933 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H10Cl4
分子量 320.04 CAS号 53-19-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (199.97 mM)
Ethanol 64 mg/mL (199.97 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.8mg/ml (2.50mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.2mg/ml (10.00mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL64mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Mitotane (NCI-C04933) 是一种抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。
靶点
Sterol-O-Acyl Transferase 1 [5]
体外研究 在小鼠TalphaT1细胞系中，Mitotane抑制TSH的表达和分泌，阻断TSH对TRH的反应，并且降低细胞活力，并诱导细胞凋亡。在垂体TSH分泌小鼠细胞中，Mitotane不与甲状腺激素干预，而是直接减少了分泌活性和细胞活力。[1] Mitotane诱发肾上腺皮质坏死，线粒体膜损伤，并且不可逆转的结合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP诱导的皮质醇分泌，但不会导致细胞死亡。Mitotane表现对基础StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)显著减少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)几乎完全中和8-溴环磷酸腺苷诱导STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。[2]在H295R细胞的S期中，Mitotane和gemcitabine联用显示出拮抗作用和干扰细胞周期中gemcitabine介导的抑制。[3]
体内研究 在大鼠中，Mitotane（60毫克/千克）显著降低肾上腺线粒体和微粒体的“P-450”和微粒体蛋白质达34％，55％和35％。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Mitotane 在文献中得到引用

Albumin/Mitotane Interaction Affects Drug Activity in Adrenocortical Carcinoma Cells: Smoke and Mirrors on Mitotane Effect with Possible Implications for Patients' Management [ Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16701] PubMed: 38069023
A 3D adrenocortical carcinoma tumor platform for preclinical modeling of drug response and matrix metalloproteinase activity [ Sci Rep, 2023, 13(1):15508] PubMed: 37726363
A 3D adrenocortical carcinoma tumor platform for preclinical modeling of drug response and matrix metalloproteinase activity [ Sci Rep, 2023, 13(1):15508] PubMed: 37726363
Single-cell multiomics analysis reveals regulatory programs in clear cell renal cell carcinoma [ Cell Discov, 2022, 8(1):68] PubMed: 35853872
Development of Human Pituitary Neuroendocrine Tumor Organoids to Facilitate Effective Targeted Treatments of Cushing's Disease [ Cells, 2022, 11(21)3344] PubMed: 36359740
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Ribociclib Cytotoxicity Alone Or Combined With Progesterone And/Or Mitotane In In Vitro Adrenocortical Carcinoma Cells [ Endocrinology, 2021, bqab248] PubMed: 34875044
Estrogen-Like Effect of Mitotane Explained by Its Agonist Activity on Estrogen Receptor-α [ Biomedicines, 2021, 9(6)681] PubMed: 34208714
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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