Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl

目录号：S1465 批次号：S146504

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化学数据

化学结构式 别名 Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H24FN3O4.HCl
分子量 437.89 CAS号 186826-86-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 87 mg/mL (198.68 mM)
Water 15 mg/mL (34.25 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Moxifloxacin (Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl) 是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。
靶点
Topoisomerase II [1] Topoisomerase IV [1]
体外研究

Moxifloxacin通过诱捕DNA-药物-酶复合物发挥作用，具体来说，其抑制了ATP依赖性的拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。Moxifloxacin在体外对M. tuberculosis H37Rv表现出有效性，MIC值为0.177 微克/毫升。Moxifloxacin具有广谱的抗革兰式阳性和革兰氏阴性菌的活性。Moxifloxacin对Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae 以及Mycoplasma pneumoniae表现出体外和临床活性。Moxifloxacin具有抗除M. tuberculosis外的分枝杆菌活性；Moxifloxacin对M. kansasii的活性高于M. avium复合体：具体来说，MIC90值，M. avium >M. intracellulare>M. kansasii，分别为4, 2 和2 微克/毫升。MIC90值, M. chelonae > M. fortuitum，分别为16和 0.5 毫克/毫升。[1]
体内研究

在模拟人体疾病的小鼠体内，与用isoniazid (INH)/RIF/PZA相比，Moxifloxacin结合RIF/pyrazinamide (PZA)减少2个月的治疗时间。类似的，RIF/Moxifloxacin/PZA一周两次处理小鼠，在4个月之后达到稳定治愈，相比而言，RIF/INH/PZA每天处理一次，6个月后治愈。100毫克/千克Moxifloxacin在小鼠体内具有与INH同等的活性；在小鼠体内增加剂量到400毫克/千克Moxifloxacin导致的脾脏CFU计数比25毫克/千克INH低，尽管该区别在统计学上不显著。在肺结核小鼠模型中，AUC/MIC比率与fluoroquinolones的体内效能很好的相关。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl在文献中得到引用

Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Clinical Trial in a Dish: Personalized Stem Cell-Derived Cardiomyocyte Assay Compared With Clinical Trial Results for Two QT-Prolonging Drugs. [ Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697] PubMed: 31328865
Detection of multi-drug resistant Escherichia coli in the urban waterways of Milwaukee, WI [Kappell AD, et al. Front Microbiol, 2018, 6:336] PubMed: 25972844
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] PubMed: 29155283
Release of Moxifloxacin from Contact Lenses Using an In Vitro Eye Model: Impact of Artificial Tear Fluid Composition and Mechanical Rubbing. [Phan CM, et al. Transl Vis Sci Technol, 2016, 5(6):3] PubMed: 27847690
MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2101] PubMed: 23812503

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