Mycophenolate mofetil

目录号：S1501 批次号：S150108

化学数据

	别名	Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₃₁NO₇
	分子量	433.49	CAS号	128794-94-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	86 mg/mL (198.38 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Mycophenolate mofetil是一种非竞争性的，选择性的，可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II（次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II）抑制剂，IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。

靶点

Inosine monophosphate dehydrogenase II ^[1] (Cell-free assay)	Inosine monophosphate dehydrogenase I ^[1] (Cell-free assay)
27 nM	39 nM

体外研究

Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸(MPA)的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性，选择性和可逆的抑制活性，IC50分别为39 nM和27 nM。此外，MPA也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制，LPS刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖，IC50分别为100 nM，120 nM，和51 nM。^[1] Mycophenolate mofetil在10 μg/mL的高浓度下诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡，并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外，Mycophenolate mofetil (1 μg/mL)强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖。^[2]最近的一项研究表明，神经元损伤后，Mycophenolate mofetil时间依赖性显著减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度。 ^[4]

体内研究

在ACI-到-Lewis异位心脏移植模型中，20 mg/kg 和40 mg/kg 剂量的Mycophenolate mofetil治疗导致移植物存活时间延长，存活时间中位数(MST)分别为14.5天和18.5天。^[1]在bleomycin (BLM)诱导的硬皮病小鼠模型中，Mycophenolate mofetil减少炎症细胞浸润，组织羟脯氨酸含量以及真皮厚度。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	IMP 脱氢酶 I 型和 II 型酶活性
激酶实验	IMP脱氢酶I型和II型从表达人类酶的E. coli中纯化得到。试验使用平底，UV透明的96孔板进行。最终200 μL反应混合物包含0.1 M Tris，0.1 M KCl，3 mM EDTA pH 8.0，2 mM DTT，和40 nM I型或II型IMP 脱氢酶。加入400 μM NAD和400 μM IMP起始反应，然后在37 °C下培养2.5小时。NAD转化为NADH的反应速率根据340 nm下吸光度的增加测量。试验在50%人血清存在下进行，以估计不同IMP脱氢酶抑制剂对血清蛋白的结合。
细胞实验	细胞系	ConA-刺激的 T 细胞和 LPS-刺激的 B 细胞
	浓度	0 到 10 μM
	处理时间	48 小时
	方法	将8周大雄性Lewis大鼠的脾脏无菌移除，制备成单细胞悬浮液，得到的脾细胞悬浮在包含10% 胎牛血清，100 U/mL青霉素，和100 μg/mL链霉素的RPMI1640培养基中。试验在平底微量滴定板中进行，每个孔包含150000脾细胞，总体积为100 μL。脾细胞在包含1 μg/mL 伴刀豆球蛋白A (ConA) 或脂多糖(LPS)( 分别作为T或B细胞分裂素)的培养基中，与不同浓度的MPA在37 °C，潮湿的5% CO₂-95%空气环境中培养48小时。在培养的最后6小时，细胞用1 μCi ³H-胸苷/孔脉冲处理，并采集到细胞采集器加压的玻璃纤维上。增殖细胞对³H-胸苷的摄取使用液体闪烁计数器测定。同种抗原-特异性T细胞的体外免疫反应使用一种混合淋巴细胞反应试验以增殖响应评估。来自8周大雄性Lewis大鼠的肠系膜淋巴结细胞和来自8周大雄性ACI大鼠的脾细胞分别用作响应器和刺激细胞。制备单细胞悬浮液，响应细胞与辐射(20 Gy)刺激细胞在RPMI1640中，用10%胎牛血清，100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素增补，在96孔板(U-底部)，且不同浓度MPA (总体积：200 μL，37 °C，5% CO₂湿润的大气，72 小时)存在下进行培养。作为阴性对照，应答细胞与辐射的Lewis大鼠脾细胞进行培养。细胞增殖通过³H-胸苷的摄取定量。
动物实验	动物模型	腹部血管异位心脏移植的Lewis大鼠
	剂量	≤40 mg/kg
	给药处理	oral administration

参考文献

[4] Ebrahimi F, et al. J Neuroinflammation. 2012, 9(1), 89.

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 4, 46]

: 数据来源于[, 4, 46]

: 数据来源于[, 4:, 46]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Immunol, 2016, 164:65-77]

Mycophenolate mofetil在文献中得到引用

Spatiotemporal Regulation of De Novo and Salvage Purine Synthesis during Brain Development [ eNeuro, 2023, 10(10)ENEURO.0159-23.2023]	PubMed: 37770184
Spatiotemporal regulation ofde novoand salvage purine synthesis during brain development [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.01.530588]	PubMed: None
Reversal of cancer gene expression identifies repurposed drugs for diffuse intrinsic pontine glioma [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):150]	PubMed: 36274161
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745
The effect of nintedanib versus mycophenolate mofetil in the Fra2 mouse model of systemic sclerosis-associated interstitial lung disease [ Clin Exp Rheumatol, 2021, N/A]	PubMed: 33886452
Purine metabolism regulates DNA repair and therapy resistance in glioblastoma [ Nat Commun, 2020, 11(1):3811]	PubMed: 32732914
IMPDH Inhibitors for Antitumor Therapy in Tuberous Sclerosis Complex [ JCI Insight, 2020, 9;5(7):e135071]	PubMed: 32271165
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734]	PubMed: 32511305
Btk inhibition treats TLR7/IFN driven murine lupus. [Bender AT, et al. Clin Immunol, 2016, 164:65-77]	PubMed: 26821304
A regenerative approach to the treatment of multiple sclerosis [Deshmukh VA Nature, 2013, 502(7471):327-332]	PubMed: 24107995

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