Naproxen Sodium

目录号：S1626 批次号：S162602

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化学数据

化学结构式 别名 RS-3650 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H13NaO3
分子量 252.24 CAS号 26159-34-2
Solubility (25°C)* 体外 Water 50 mg/mL (198.22 mM)
DMSO 10 mg/mL (39.64 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Naproxen Sodium (RS-3650) 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂，作用于COX-1和COX-2时，IC50分别为8.7 μM和5.2 μM。
靶点
COX-2 [1] COX-1 [1]
5.2 μM 8.7 μM
体外研究 Naproxen作用于完整细胞，抑制COX-1和 COX-2效果差不多，IC50分别为2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。[1] 在体外，Naproxen作用于大鼠和人类，降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量，抑制PGE2 时，IC50分别为30.7 μM和79.5 μM，抑制TXB2时，IC50 分别为72.4 μM 和48.3 μM。[2] Naproxen抑制人血小板TXB2产量和LPS诱导的人单核细胞TXB2 产量，IC50分别为5.7和6.4, 也稍微选择性抑制组成型和诱导型COX-2，作用于COX-1的IC50值与作用于COX-2 的IC50值之比为6.3。[3] 只有高浓度Naproxen作用于HCA-7结肠癌细胞48小时，能显著诱导凋亡，IC50为1.45 mM。[4]
体内研究 在体内，Naproxen处理大鼠，降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量，IC50分别为12.8 μM和5.9 μM,说明Naproxen 是非选择性COX抑制剂。[2] Naproxen作用于患Carrageenan诱导关节炎的痛觉缺失大鼠模型，IC50为27 μM，作用于酵母性发热大鼠，IC50为40 μM，抑制PGE2和TXB2时，IC50分别为13 μM和5 μM。[5]
特征 Naproxen作用于完整细胞，抑制 COX-1时的选择性和抑制 COX-2差不多。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 测定完整细胞中COX-1和COX-2活性
为了测定COX-1和COX-2抑制效果, 分别用Naproxen(0.1 ng/mL到1 mg/mL)处理牛主动脉内皮细胞(BAEC)30分钟,及用1 μg/mL Endotoxin处理培养的J774.2巨噬细胞12小时，诱导产生COX-2，随后用 Naproxen (0.1 ng/mL到 1 mg/mL)处理30分钟。加入30 μM花生四烯酸, 细胞在37oC下再温育15分钟。移除培养基，通过放射性免疫测定而测定 6-keto-PGF1α, PGE2, 凝血氧烷B2, 或PGF2α 的形成，用于测量IC50作用于COX-1 和COX-2的IC50值。
细胞实验 细胞系 人类结肠癌HCA-7细胞系
浓度 溶于培养基中，终浓度为20 mM 左右
处理时间 24和48小时
方法 用Naproxen分别处理细胞24和48小时。温育末期，通过胰蛋白酶化 作用获得细胞，用台酚蓝溶液(0.04% wt/vol) 染色，然后在Neubauer计数室中计数，用于测定细胞活力。
动物实验 动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量 2.5,10或25 mg/kg
给药处理 静脉注射或腹腔注射

Naproxen Sodium在文献中得到引用

Project IDentif.AI: Harnessing Artificial Intelligence to Rapidly Optimize Combination Therapy Development for Infectious Disease Intervention [ Adv Ther (Weinh), 2020, 2000034] PubMed: 32838027
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621] PubMed: 32474442

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