Nevirapine (NSC 641530)

目录号:S1742 批次号:S174202

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 641530,NVP 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H14N4O

分子量 266.3 CAS号 129618-40-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (199.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nevirapine (NSC 641530,NVP) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV-1感染和AIDS。
靶点
Reverse transcriptase [1]
体外研究

Nevirapine(NVP)本身只是CYP3A4酶的抑制剂,浓度远高于治疗相关(Ki= 270 mM)的浓度。[1] Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂,对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病(AML)细胞系和原代中的分化抑制作用,通过形态学,功能和免疫测定法所指示。[2] Nevirapine,一个dipyridodiazepinone,是HIV-1逆转录酶(RT)的一个高度特异性的抑制剂,在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制,IC 50为40nM。[3] Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性,导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。[4]>

体内研究

4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠,狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Nevirapine (NSC 641530)在文献中得到引用

Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
DNA ultra-sensitive quantification, a technology for studying HIV unintegrated linear DNA [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100443] PubMed: 37159665
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
A synthetic resveratrol analog termed Q205 reactivates latent HIV-1 through activation of P-TEFb [ Biochem Pharmacol, 2021, 197:114901] PubMed: 34971588
Limitations of dual-fluorescent HIV reporter viruses in a model of pre-activation latency. [ J Int AIDS Soc, 2019, 22(12):e25425] PubMed: 31855322
Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Hypersusceptibility and Resistance by Mutation of Residue 181 in HIV-1 Reverse Transcriptase. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(8)] PubMed: 31160281
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728] PubMed: 30053052
PARP1 depletion induces RIG-I-dependent signaling in human cancer cells [ PLoS One, 2018, 13(3):e0194611] PubMed: 29590171
Semen enhances HIV infectivity and impairs the antiviral efficacy of microbicides. [Zirafi O, et al. Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157] PubMed: 25391483

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