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别名 | SG-75 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C8H9N3O4 |
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分子量 | 211.17 | CAS号 | 65141-46-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 42 mg/mL (198.89 mM) | |
Ethanol | 34 mg/mL (161.0 mM) | |||
Water | 21 mg/mL (99.44 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化,但是不影响膜电流,高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中,Nicorandil降低细胞死亡率,该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止,但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。[1] Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性,细胞色素C易位,半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂,四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明,Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM,饱和度为100 mM)。[2]在两个转染的细胞中,Nicorandil激活微弱的内向整流,格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中,Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。[3] Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量,并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。[4] | |
体内研究 | Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变,并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。[5] |
, J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 21(6):549-562.
数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7(1):3156]
A Long-Term Study Evaluating the Effects of Nicorandil Treatment on Duchenne Muscular Dystrophy-Associated Cardiomyopathy in mdx Mice [ J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655] | PubMed: 35353647 |
Cardioprotective effect of nicorandil on isoproterenol induced cardiomyopathy in the Mdx mouse model [ BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302] | PubMed: 34130633 |
Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] | PubMed: 28600547 |
Nicorandil, a Nitric Oxide Donor and ATP-Sensitive Potassium Channel Opener, Protects Against Dystrophin-Deficient Cardiomyopathy [Afzal MZ, et al. J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 10.1177/1074248416636477] | PubMed: 26940570 |
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