Nilotinib

目录号：S1033 批次号：S103308

打印

化学数据

化学结构式 别名 AMN-107 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H22F3N7O
分子量 529.52 CAS号 641571-10-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 35 mg/mL (66.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nilotinib是一种特异性BCR-ABL抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。
靶点
Bcr-Abl [1]
(Murine myeloid progenitor cells)
<30 nM
体外研究 Nilotinib 作用于激活的HSCs，抑制增殖，迁移，和肌动蛋白形成,及 α-SMA和胶原的表达。Nilotinib 诱导HSCs凋亡,与bcl-2 表达降低相关，且提高p53 表达, PARP分裂,以及提高 PPARγ 和TRAIL-R表达。Nilotinib 也诱导细胞周期停滞，伴随着p27 的表达和cyclin D1的下调提高。Nilotinib 不仅抑制PDGFR的激活,也 通过Src抑制TGFRII。Nilotinib 显著抑制PDGF和 TGFβ刺激的ERK 和Akt磷酸化。而且, Nilotinib作用于人HSCs，抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。 [2]Nilotinib抑制最抗 Imatinib的BCR-ABL突变，除了T315I。[3] Nilotinib 抑制PDGF-DD调节的 ERK1/2激活,基本的和PDGF-DD调节的 PDGFR-β和AKT激活，及schwannoma细胞增殖。 Nilotinib 比Imatinib更有效,发挥其最大抑制效果时的浓度比稳态血浆水平还低。[4] Nilotinib也显著降低TGF-β1和血小板衍生的生长因子(PDGF)基因表达水平。Nilotinib处理也显著抑制PDGF诱导的肺纤维细胞增殖。[5]
体内研究 Nilotinib 作用于CCl4和BDL诱导的纤维化，降低胶原沉积和α-SMA表达。 Nilotinib 可以诱导HSC发生凋亡，与bcl-2的下调相关。 [2] Nilotinib轻肺损伤和纤维化程度。Nilotinib 疗法在第14天和21天，显著降低羟脯氨酸水平 ,伴随着转化生长因子(TGF)-β1和 PDGFR-β表达水平降低。[5]
特征 Nilotinib 是Abl选择性抑制剂，与BCR-ABL的ATP结合位点相互作用。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类原代Schwann 和schwannoma细胞
浓度 1 μM -10 μM
处理时间 72小时
方法 人类原代 Schwann和 schwannoma细胞接种在预包被的96孔板上。加入Nilotinib，40分钟后，使用100 ng/mL PDGF-DD刺激处理，细胞培养72小时(3 天)。因为Nilotinib的半衰期为18小时, 每天新鲜补充的浓度为最初加入浓度的一半。除了DAPI染色和测定全部细胞数外, 使用更敏感和准确的 BrdU渗透法测定增殖细胞。 使用倒置荧光显微镜和200 ×放大倍率。计算全部细胞数(DAPI)和分裂细胞数(BrdU阳性)。计数每孔中的所有细胞。每孔中不同批次细胞的全部细胞数不同。
动物实验 动物模型 雄性6周大的C57BL6小鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 19, 3356-75]

数据来源于[, 0.1016/j.urolonc.2014.06.001]

数据来源于[, 0.1016/j.urolonc.2014.06.001]

数据来源于[, 36, 1311-1314]

Nilotinib在文献中得到引用

Activating p53 abolishes self-renewal of quiescent leukaemic stem cells in residual CML disease [ Nat Commun, 2024, 15(1):651] PubMed: 38246924
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] PubMed: 38453961
Regulation of Cell Cycle Progression through RB Phosphorylation by Nilotinib and AT-9283 in Human Melanoma A375P Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956] PubMed: 38474202
Targeting FLT3-TAZ signaling to suppress drug resistance in blast phase chronic myeloid leukemia [ Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4] PubMed: 37932786
Promoter swapping of truncated PDGFRB drives Ph-like acute lymphoblastic leukemia [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):132] PubMed: 38071343
FDA-approved Abl/EGFR/PDGFR kinase inhibitors show potent efficacy against pandemic and seasonal influenza A virus infections of human lung explants [ iScience, 2023, 26(4):106309] PubMed: 36968089
Repurposing the Bis-Biguanide Alexidine in Combination with Tyrosine Kinase Inhibitors to Eliminate Leukemic Stem/Progenitor Cells in Chronic Myeloid Leukemia [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)995] PubMed: 36765952
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] PubMed: 37159662
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during persistent infection [ bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758] PubMed: 36711606
The role of satellite cell-derived TRIM28 in mechanical load- and injury-induced myogenesis [ bioRxiv, 2023, 2023.12.20.572566] PubMed: 38187693

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。