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别名 | AMN-107 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C28H22F3N7O |
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分子量 | 529.52 | CAS号 | 641571-10-0 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 13 mg/mL (24.55 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Nilotinib是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Nilotinib 作用于激活的HSCs,抑制增殖,迁移,和肌动蛋白形成,及 α-SMA和胶原的表达。Nilotinib 诱导HSCs凋亡,与bcl-2 表达降低相关,且提高p53 表达, PARP分裂,以及提高 PPARγ 和TRAIL-R表达。Nilotinib 也诱导细胞周期停滞,伴随着p27 的表达和cyclin D1的下调提高。Nilotinib 不仅抑制PDGFR的激活,也 通过Src抑制TGFRII。Nilotinib 显著抑制PDGF和 TGFβ刺激的ERK 和Akt磷酸化。而且, Nilotinib作用于人HSCs,抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。 [2]Nilotinib抑制最抗 Imatinib的BCR-ABL突变,除了T315I。[3] Nilotinib 抑制PDGF-DD调节的 ERK1/2激活,基本的和PDGF-DD调节的 PDGFR-β和AKT激活,及schwannoma细胞增殖。 Nilotinib 比Imatinib更有效,发挥其最大抑制效果时的浓度比稳态血浆水平还低。[4] Nilotinib也显著降低TGF-β1和血小板衍生的生长因子(PDGF)基因表达水平。Nilotinib处理也显著抑制PDGF诱导的肺纤维细胞增殖。[5] | ||
体内研究 | Nilotinib 作用于CCl4和BDL诱导的纤维化,降低胶原沉积和α-SMA表达。 Nilotinib 可以诱导HSC发生凋亡,与bcl-2的下调相关。 [2] Nilotinib轻肺损伤和纤维化程度。Nilotinib 疗法在第14天和21天,显著降低羟脯氨酸水平 ,伴随着转化生长因子(TGF)-β1和 PDGFR-β表达水平降低。[5] | ||
特征 | Nilotinib 是Abl选择性抑制剂,与BCR-ABL的ATP结合位点相互作用。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人类原代Schwann 和schwannoma细胞 |
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浓度 | 1 μM -10 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 人类原代 Schwann和 schwannoma细胞接种在预包被的96孔板上。加入Nilotinib,40分钟后,使用100 ng/mL PDGF-DD刺激处理,细胞培养72小时(3 天)。因为Nilotinib的半衰期为18小时, 每天新鲜补充的浓度为最初加入浓度的一半。除了DAPI染色和测定全部细胞数外, 使用更敏感和准确的 BrdU渗透法测定增殖细胞。 使用倒置荧光显微镜和200 ×放大倍率。计算全部细胞数(DAPI)和分裂细胞数(BrdU阳性)。计数每孔中的所有细胞。每孔中不同批次细胞的全部细胞数不同。 | |
动物实验 | 动物模型 | 雄性6周大的C57BL6小鼠 |
剂量 | 100 mg/kg | |
给药处理 | 口服饲喂 |
数据来源于[, 19, 3356-75]
数据来源于[, 0.1016/j.urolonc.2014.06.001]
数据来源于[, 0.1016/j.urolonc.2014.06.001]
数据来源于[, 36, 1311-1314]
Activating p53 abolishes self-renewal of quiescent leukaemic stem cells in residual CML disease [ Nat Commun, 2024, 15(1):651] | PubMed: 38246924 |
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] | PubMed: 38453961 |
Regulation of Cell Cycle Progression through RB Phosphorylation by Nilotinib and AT-9283 in Human Melanoma A375P Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956] | PubMed: 38474202 |
Targeting FLT3-TAZ signaling to suppress drug resistance in blast phase chronic myeloid leukemia [ Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4] | PubMed: 37932786 |
Promoter swapping of truncated PDGFRB drives Ph-like acute lymphoblastic leukemia [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):132] | PubMed: 38071343 |
FDA-approved Abl/EGFR/PDGFR kinase inhibitors show potent efficacy against pandemic and seasonal influenza A virus infections of human lung explants [ iScience, 2023, 26(4):106309] | PubMed: 36968089 |
Repurposing the Bis-Biguanide Alexidine in Combination with Tyrosine Kinase Inhibitors to Eliminate Leukemic Stem/Progenitor Cells in Chronic Myeloid Leukemia [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)995] | PubMed: 36765952 |
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] | PubMed: 37159662 |
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during persistent infection [ bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758] | PubMed: 36711606 |
The role of satellite cell-derived TRIM28 in mechanical load- and injury-induced myogenesis [ bioRxiv, 2023, 2023.12.20.572566] | PubMed: 38187693 |
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