Nisoldipine

目录号：S1748 批次号：S174802

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化学数据

化学结构式 别名 BAY K 5552 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H24N2O6
分子量 388.41 CAS号 63675-72-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 60 mg/mL (154.47 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nisoldipine (Sular, BAY K 5552)是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂，IC50为10 nM。
靶点
L-type Cav1.2 [1]
10 nM
体外研究 Nisoldipine是有效的L型钙离子阻断剂。和其他DHP CCBs类似, Nisoldipine直接与失活的钙通道结合，维持失活状态。Nisoldipine选择性作用于动脉平滑肌，因为失活通道和通道的alpha-1亚基更多。[1] Nisoldipine作用于豚鼠心室肌细胞，延迟整流K+通道比L型 Ca2+通道选择性低30倍,抑制IKr(快速激活延迟整流K+通道)，IC50为23 μM, 及IKs(缓慢激活延迟整流K+通道)，IC50为40 μM。[2] Nisoldipine也显示抗氧化效果，IC50为28.2 μM，通过非酶的产活性氧系统(DHF/FeC13-ADP)形成小鼠膜脂过氧化。[3]
体内研究 Nisoldipine通过抑制钙离子从L型钙通道流入，降低动脉平滑肌收缩性及随后的血管收缩 , 导致血管舒张，且降低血压，所以，Nisoldipine用于治疗中度原发性高血压, 慢性稳定型心绞痛，及变异性心绞痛。[4] Nisoldipine用于治疗Timothy综合征病人，在Cav1.2错义突变G406R方面有效，IC50为267 nM。[5]
特征 Nisoldipine属于二氢吡啶(DHP),是最广泛使用的钙离子通道阻断剂(CCBs)。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 电流生理性结合实验
表达电压依赖的L型Ca2+通道亚基的CHO细胞培养在无血清，但是含有不同浓度Nisoldipine的培养基中。使用List EPC-7膜片钳软件通过膜片钳技术保持电位为-100 mV或-50 mV，在室温下记录电流值，而引Ca2+ 通道。测定IC50值。
细胞实验 细胞系 心室肌细胞
浓度 溶于DMSO,终浓度为10-100 μM
处理时间 8-10分钟
方法 肌细胞在正常Tyrode’s溶液中温育，保持在-80 mV, 200-ms预脉冲(-40mV) 后去极化，500 ms正电位为0.1 Hz, 尾部为-40mV。 10-100 mM Nisoldipine处理肌细胞8-10分钟。使用EPC-7放大器记录全部细胞膜。
动物实验 动物模型 胃部长期用酒精处理的雄性Wistar鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 每天口服处理

Nisoldipine 在文献中得到引用

Calenduloside E protects against myocardial ischemia-reperfusion injury induced calcium overload by enhancing autophagy and inhibiting L-type Ca2+ channels through BAG3 [ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432] PubMed: 34798472
Deciphering COVID-19 host transcriptomic complexity and variations for therapeutic discovery against new variants [ iScience, 2022, 25(10):105068] PubMed: 36093376
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
Calenduloside E suppresses calcium overload by promoting the interaction between L-type calcium channels and Bcl2-associated athanogene 3 to alleviate [ Journal of Advanced Research, 2020, 10.1016/j.jare.2020.10.005] PubMed: None
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305

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