Novobiocin Sodium (NSC 2382)

目录号：S2492 批次号：S249206

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化学数据

化学结构式 别名 Albamycin,Cathomycin,NSC 2382 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H35N2O11.Na
分子量 634.61 CAS号 1476-53-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (157.57 mM)
Water 100 mg/mL (157.57 mM)
Ethanol 100 mg/mL (157.57 mM)
体内
（现配现用）
澄清溶液
saline
100.000mg/ml (157.58mM) 以 1 mL 工作液为例，取 100 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体，作用于hOAT1，hOAT3和hOAT4，Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。
靶点
Topoisomerase II [1] Topoisomerase IV [1]
体外研究

Novobiocin和Hsp90结合，改变分子伴侣对geldanamycin和radicicol的亲和力，造成关键调节Hsp90依赖性激酶，包括V形的Src，RAF-1，和P185（ErbB2）在体内外的损耗。Novobiocin干扰共伴侣Hsc70和p23对Hsp90的结合。[1]

Novobiocin以浓度依赖性方式特异性地抑制血红素调节eIF2alpha激酶（HRI）的成熟。Novobiocin诱导Hsp90和CDC37从未成熟HRI解离，而Hsp90的共分子伴侣P23，FKBP52，和蛋白磷酸酶5仍然与未成熟HRI相结合。[2]

Novobiocin引起特征形态和生化变化，导致细胞死亡，显示出后生动物细胞凋亡。[3]

Novobiocin，一个HSP90抑制剂，可降低SMYD3的表达并剂量依赖性抑制MDA-MB-231人乳腺癌细胞的增殖和迁移Novobiocin能抑制乳腺癌细胞的迁移，这可能涉及SMYD3的下调。[4]

Novobiocin，一个aminocoumarin抗生素，干扰了热休克蛋白90和缺氧诱导因子依赖的基因表达，从而损害了细胞的存活。Novobiocin（500 μM）导致[Ca（2 +）] i的显著增加，减少前向散射，增加膜联蛋白-V结合并增强ceramide的形成。Novobiocin刺激红细胞死亡，至少部分是因为细胞外Ca（2+）的进入和ceramide的形成。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cancer, 2014, 13(1):265.

Novobiocin Sodium (NSC 2382)在文献中得到引用

Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Loss of POLE3-POLE4 unleashes replicative gap accumulation upon treatment with PARP inhibitors [ Cell Rep, 2024, 43(5):114205] PubMed: 38753485
Hsp90α promotes lipogenesis by stabilizing FASN and promoting FASN transcription via LXRα in hepatocellular carcinoma [ J Lipid Res, 2024, 66(1):100721] PubMed: 39645039
The Proteogenomics of Prostate Cancer Radioresistance [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0292] PubMed: 39166898
Polymerase θ inhibition activates the cGAS-STING pathway and cooperates with immune checkpoint blockade in models of BRCA-deficient cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):1390] PubMed: 36914658
Polymerase θ inhibition activates the cGAS-STING pathway and cooperates with immune checkpoint blockade in models of BRCA-deficient cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):1390] PubMed: 36914658
POLQ inhibition elicits an immune response in homologous recombination-deficient pancreatic adenocarcinoma via cGAS/STING signaling [ J Clin Invest, 2023, 133(11)e165934] PubMed: 36976649
Novobiocin blocks nucleic acid binding to Polθ and inhibits stimulation of its ATPase activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(18):9920-9937] PubMed: 37665033
Targeting polymerase θ impairs tumorigenesis and enhances radiosensitivity in lung adenocarcinoma [ Cancer Sci, 2023, 114(5):1943-1957] PubMed: 36642785

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