Obatoclax Mesylate (GX15-070)

目录号：S1057 批次号：S105701

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H19N3O.CH4O3S
分子量 413.49 CAS号 803712-79-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (200.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。
靶点
Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)
0.22 μM(Ki)
体外研究

5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 [1] Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 [2] Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡。 [3]
体内研究

Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5 mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。[1]
特征 Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂，抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构，包括 Mcl-1。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Bcl-2 结合实验
使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。[4] 为了确定实验的准确性，计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。
细胞实验 细胞系 人类多发性骨髓瘤细胞（MM），外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs)
浓度 10 μM 左右
处理时间 48-72小时
方法

Obatoclax溶解在DMSO中，浓度为5 mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞（MM），外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2x104(HMCLs) 或5~10x103(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax，实验组加入IGF-1(50 ng/mL)或IL-6(10 ng/mL)，对照组不加。细胞温育48到72小时，测定细胞活力。
动物实验 动物模型 携带SW480, C33A, PC3,和4T1细胞的雌性BALB/c 或CB17 SCID/SCID鼠。
剂量 0.0313, 0.25, 0.5，和2 mg/kg
给药处理 在鼠尾部静脉注射，每天一次。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cancer Lett, 2014, 348, 20-8]

数据来源于[Data independently produced by Exp Cell Res, 2014, 322, 217-25]

数据来源于[Data independently produced by Cell Death Dis, 2012, 19, 3:e351]

数据来源于[Data independently produced by Cell Death Dis, 2012, 19, 3:e351]

Obatoclax Mesylate (GX15-070)在文献中得到引用

Gravitational and mechanical forces drive mitochondrial translation [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628] PubMed: none
Obatoclax inhibits SARS-CoV-2 entry by altered endosomal acidification and impaired cathepsin and furin activity in vitro [ Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29] PubMed: 34989664
Trabectedin Is Active against Two Novel, Patient-Derived Solitary Fibrous Pleural Tumor Cell Lines and Synergizes with Ponatinib [ Cancers (Basel), 2022, 14(22)5602] PubMed: 36428694
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021] PubMed: 34551960
Inhibition of the Anti-Apoptotic Bcl-2 Family by BH3 Mimetics Sensitize the Mitochondrial Permeability Transition Pore Through Bax and Bak [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:765973] PubMed: 34926454
Obatoclax, the pan-Bcl-2 inhibitor sensitizes hepatocellular carcinoma cells to promote the anti-tumor efficacy in combination with immune checkpoint blockade [ Transl Oncol, 2021, 14(8):101116] PubMed: 33975180
Dual-stimuli responsive nanotheranostics for mild hyperthermia enhanced inhibition of Wnt/β-catenin signaling. [ Biomaterials, 2020, 232:119709] PubMed: 31896513
Development and implementation of the SUM breast cancer cell line functional genomics knowledge base [ NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30] PubMed: 32715085
Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Downregulates Survivin to Induce Apoptosis in Human Colorectal Carcinoma Cells Via Suppressing WNT/β-catenin Signaling. [ Int J Mol Sci, 2020, 5;21(5) pii: E1773] PubMed: 32150830
The pan-Bcl-2 inhibitor obatoclax promotes differentiation and apoptosis of acute myeloid leukemia cells. [ Invest New Drugs, 2020, 4] PubMed: 32367199

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。