Odanacatib

目录号：S1115 批次号：S111502

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化学数据

化学结构式 别名 MK-0822 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H27F4N3O3S
分子量 525.56 CAS号 603139-19-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (190.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1mg/ml (1.90mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
4%DMSO Corn oil
5mg/ml (9.51mM) 以 1 mL 工作液为例，取40μL125mg/ml的澄清DMSO储备液加到960μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.8mg/ml (1.52mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL16mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Odanacatib是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。Phase 3。
靶点
Cathepsin K (human) [1] Cathepsin K (rabbit) [1]
0.2 nM 1 nM
体外研究 在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性，作用于人和兔组织蛋白酶 K时，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中，Odanacatib也同样有效，IC50为5 nM。[1] 最新研究显示，Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。[2]
体内研究 Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠，具有良好的药物动力学特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg-1 min-1), 低量分布 (Vdss: 1.1 L kg-1), 半衰期 (T1/2: 6 小时)，及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠，也具有良好的代谢稳定性。[1] Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨质流失，这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理，显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。[3] Odanacatib长期处理缺乏雌激素，骨骼成熟的猕猴，高效抑制骨代谢，不会降低破骨细胞数量，且维持卵巢切除（OVX）非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。[4]
特征 Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶抑制实验
为了测定酶活性，在 含2.5 mM DTT, 2.5 mM EDTA, 和10% DMSO的50 mM MES pH 5.5中进行实验。使用2 μM Z-Leu-Arg-AMC作为底物，测定Odanacatib作用于人组织蛋白酶 K和人性化兔子组织蛋白酶 K 的IC50值。加入底物之前,不同浓度抑制剂Odanacatib （100 μM 到 0.2 nM）与每组酶(0.2 nM−1 nM)预温育15分钟，建立酶-抑制剂复合体。然后加入底物，在460 nm (λex=355 nm)处测定提高的荧光值而测量酶活性。终反应体积为100 uL。实验在96孔板上进行，然后使用Spectramax酶标仪读数。根据对照组计算实验组抑制百分数。 测定IC50值。
动物实验 动物模型 切除卵巢的(OVX)兔模型
剂量 ≤9 µM/day
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

Data independently produced by , , Shandong University, 2014, Craniofacial Science.

Odanacatib在文献中得到引用

Oral microbial extracellular DNA initiates periodontitis through gingival degradation by fibroblast-derived cathepsin K in mice [ Commun Biol, 2022, 5(1):962] PubMed: 36104423
The abnormal accumulation of heparan sulfate in patients with mucopolysaccharidosis prevents the elastolytic activity of cathepsin V [ Carbohydr Polym, 2021, 253:117261] PubMed: 33278943
The CD200-CD200R axis promotes squamous cell carcinoma metastasis via regulation of cathepsin K [ Cancer Res, 2021, canres.3251.2020] PubMed: 34183355
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Inappropriate cathepsin K secretion promotes its enzymatic activation driving heart and valve malformation [ JCI Insight, 2020, 5(20)133019] PubMed: 33055423
Cathepsin K regulates localization and secretion of Tartrate-Resistant Acid Phosphatase (TRAP) in TRAP-overexpressing MDA-MB-231 breast cancer cells. [ BMC Mol Cell Biol, 2020, 21(1):15] PubMed: 32188406
A Mild Inhibition of Cathepsin K Paradoxically Stimulates the Resorptive Activity of Osteoclasts in Culture [ Calcif Tissue Int, 2019, 104(1):92-101] PubMed: 30194476
Down-regulation of cathepsin S and matrix metalloproteinase-9 via Src, a non-receptor tyrosine kinase, suppresses triple-negative breast cancer growth and metastasis. [ Exp Mol Med, 2018, 50(9):118] PubMed: 30185799
Tanshinones that selectively block the collagenase activity of cathepsin K provide a novel class of ectosteric antiresorptive agents for bone. [ Br J Pharmacol, 2018, 175(6):902-923] PubMed: 29278432

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