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别名 | LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H20N4S |
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分子量 | 312.43975 | CAS号 | 132539-06-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 62 mg/mL (198.43 mM) | |
Ethanol | 15 mg/mL (48.0 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Olanzapine与精神分裂症的关键受体相结合,并和多巴胺,血清素,α1-肾上腺素能和胆碱受体具有纳摩尔亲和力。Olanzapine和clozapine结合相似的受体:它对多巴胺受体亚型没有选择性,它对选择性脑边缘和中层皮质中纹状体多巴胺有选择性。[1] |
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体内研究 | Olanzapine是一种强效多巴胺受体拮抗剂(DOPAC水平;pergolide刺激血浆皮质酮的增加)和5-HT受体拮抗剂(quipazine刺激的皮质甾酮的增加),但是和α肾上腺素和毒蕈碱受体的结合弱。[1] 在大鼠前额叶皮层中,Olanzapine和fluoxetine联用使细胞外多巴胺和甲肾上腺素水平分别增加361%和272%,这显著高于单独使用药物。[2] 在大鼠前额叶皮层中,Olanzapine在0.5毫克/千克,3毫克/公斤和10毫克/公斤(皮下注射)剂量依赖性地增加细胞外的多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)的水平,伏隔核和纹状体。Olanzapine增加胞外多巴胺代谢物,DOPAC和释放多巴胺代谢产物,3 methoxytyramine的组织浓度的细胞外水平。[3] Olanzapine导致猕猴的平均鲜重脑以及左大脑鲜重和体积减少8-11%。[4] Olanzapine导致脂肪大大增加:增加身体总的脂肪反映在皮下和内脏脂肪显着增长。Olanzapine导致肝胰岛素抗性。[5] |
数据来源于[Data independently produced by Asian Pac J Cancer Prev, 2014, 15(19), 8107-13]
数据来源于[Data independently produced by , , J Psychiatr Res, 2017, 88:18-27]
Label-free cell assays to determine compound uptake or drug action using MALDI-TOF mass spectrometry [ Nat Protoc, 2021, 10.1038/s41596-021-00624-z] | PubMed: 34759382 |
Second-generation antipsychotics induce cardiotoxicity by disrupting spliceosome signaling: Implications from proteomic and transcriptomic analyses [ Pharmacol Res, 2021, 170:105714] | PubMed: 34098070 |
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] | PubMed: 34562639 |
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] | PubMed: 33147445 |
Neuroprotective effects of olanzapine against rotenone-induced toxicity in PC12 cells. [ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-0378-6] | PubMed: 32123301 |
Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] | PubMed: 30771469 |
Olanzapine induced autophagy through suppression of NF-κB activation in human glioma cells [ CNS Neurosci Ther, 2019, 10.1111/cns.13127] | PubMed: 30955240 |
Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] | PubMed: 31220554 |
Second generation atypical antipsychotics olanzapine and aripiprazole reduce expression and secretion of inflammatory cytokines in human immune cells [Stapel B, et al. J Psychiatr Res, 2018, 105:95-102] | PubMed: 30216787 |
Automated analysis of lipid drug-response markers by combined fast and high-resolution whole cell MALDI mass spectrometry biotyping [Weigt D, et al. Sci Rep, 2018, 8(1):11260] | PubMed: 30050068 |
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