Olanzapine

目录号：S2493 批次号：S249304

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化学数据

化学结构式 别名 LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H20N4S
分子量 312.43975 CAS号 132539-06-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (198.43 mM)
Ethanol 7 mg/mL (22.4 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
1.5mg/ml (4.80mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL30mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。
靶点
5-HT2 [1] D2 receptor [1]
体外研究

Olanzapine与精神分裂症的关键受体相结合，并和多巴胺，血清素，α1-肾上腺素能和胆碱受体具有纳摩尔亲和力。Olanzapine和clozapine结合相似的受体：它对多巴胺受体亚型没有选择性，它对选择性脑边缘和中层皮质中纹状体多巴胺有选择性。[1]
体内研究

Olanzapine是一种强效多巴胺受体拮抗剂（DOPAC水平;pergolide刺激血浆皮质酮的增加）和5-HT受体拮抗剂（quipazine刺激的皮质甾酮的增加），但是和α肾上腺素和毒蕈碱受体的结合弱。[1] 在大鼠前额叶皮层中，Olanzapine和fluoxetine联用使细胞外多巴胺和甲肾上腺素水平分别增加361％和272％，这显著高于单独使用药物。[2] 在大鼠前额叶皮层中，Olanzapine在0.5毫克/千克，3毫克/公斤和10毫克/公斤（皮下注射）剂量依赖性地增加细胞外的多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）的水平，伏隔核和纹状体。Olanzapine增加胞外多巴胺代谢物，DOPAC和释放多巴胺代谢产物，3 methoxytyramine的组织浓度的细胞外水平。[3] Olanzapine导致猕猴的平均鲜重脑以及左大脑鲜重和体积减少8-11％。[4] Olanzapine导致脂肪大大增加：增加身体总的脂肪反映在皮下和内脏脂肪显着增长。Olanzapine导致肝胰岛素抗性。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Asian Pac J Cancer Prev, 2014, 15(19), 8107-13]

数据来源于[Data independently produced by , , J Psychiatr Res, 2017, 88:18-27]

Olanzapine在文献中得到引用

Label-free cell assays to determine compound uptake or drug action using MALDI-TOF mass spectrometry [ Nat Protoc, 2021, 10.1038/s41596-021-00624-z] PubMed: 34759382
Second-generation antipsychotics induce cardiotoxicity by disrupting spliceosome signaling: Implications from proteomic and transcriptomic analyses [ Pharmacol Res, 2021, 170:105714] PubMed: 34098070
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Neuroprotective effects of olanzapine against rotenone-induced toxicity in PC12 cells. [ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-0378-6] PubMed: 32123301
Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] PubMed: 30771469
Olanzapine induced autophagy through suppression of NF-κB activation in human glioma cells [ CNS Neurosci Ther, 2019, 10.1111/cns.13127] PubMed: 30955240
Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] PubMed: 31220554
Second generation atypical antipsychotics olanzapine and aripiprazole reduce expression and secretion of inflammatory cytokines in human immune cells [Stapel B, et al. J Psychiatr Res, 2018, 105:95-102] PubMed: 30216787
Automated analysis of lipid drug-response markers by combined fast and high-resolution whole cell MALDI mass spectrometry biotyping [Weigt D, et al. Sci Rep, 2018, 8(1):11260] PubMed: 30050068

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