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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H24FN5O3 |
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分子量 | 401.43 | CAS号 | 873697-71-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 80 mg/mL (199.28 mM) | |
Ethanol | 14 mg/mL (34.87 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在体外,Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase比率,选择性激活心肌肌球蛋白。 [1]在离体心肌细胞中,Omecamtiv mecarbil导致肌细胞收缩性增加,并使肌浆球蛋白抑制剂BDM失效,而不增加钙转运或抑制PDE通路。[1] | |
体内研究 | 在SD大鼠,深水动物和心脏衰竭大鼠体内,Omecamtiv mecarbil在血浆中浓度达到0.4 mM后显著增加缩短分数。[1]在清醒状态下心肌梗死(MI-sHF)的狗体内,Omecamtiv mecarbil显著增加壁室厚度(25%),每搏输出量(44%),心输出量(22%)和左心室 (LV) 收缩射血时间(26%)。此外,Omecamtiv mecarbil也会导致一些血流动力学参数,包括心率,平均左房压,和LV末期舒张压下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗体内,Omecamtiv mecarbil对血流动力学参数具有类似且统计学差异化的影响。[2] |
激酶实验 | 生化检测 | |
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心脏S1肌球蛋白和细丝蛋白(肌动蛋白,肌钙蛋白复合物,和原肌球蛋白)从牛心脏和兔子骨骼肌中制备。平滑肌肌球蛋白从鸡胗中制备。ATPase试验以动力学方式使用NADH耦合酶系统在pCa2+ = 6.75下进行。比率标准化为DMSO对照组。 | ||
动物实验 | 动物模型 | Sprague Dawley 大鼠 |
剂量 | ≤1.2 mg/kg/hour | |
给药处理 | i.v. |
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数据来源于[Data independently produced by University of Illinois at Chicago, 2014]
数据来源于[Data independently produced by , , J Physiol, 2018, 596(1):31-46]
The force of the myosin motor sets cooperativity in thin filament activation of skeletal muscles [ Commun Biol, 2022, 5(1):1266] | PubMed: 36400920 |
Effects of omecamtiv mecarbil and mavacamten in isolated human atrium [ Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2022, 10.1007/s00210-022-02333-0] | PubMed: 36399186 |
Myosin with hypertrophic cardiac mutation R712L has a decreased working stroke which is rescued by omecamtiv mecarbil [ Elife, 2021, 10e63691] | PubMed: 33605878 |
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] | PubMed: 33639160 |
Generative adversarial networks for construction of virtual populations of mechanistic models: simulations to study Omecamtiv Mecarbil action [ J Pharmacokinet Pharmacodyn, 2021, 10.1007/s10928-021-09787-4] | PubMed: 34716531 |
Development and Application of NovelIn VitroAssays to Advance Drug Discovery for Arrhythmogenic Cardiomyopathy and Respiratory Syncytial Virus Infection [ ProQuest , 2021, 28718834] | PubMed: none |
Orthophosphate increases the efficiency of slow muscle-myosin isoform in the presence of omecamtiv mecarbil [ Nat Commun, 2020, 11(1):3405] | PubMed: 32636378 |
Sarcomere integrated biosensor detects myofilament-activating ligands in real time during twitch contractions in live cardiac muscle [ J Mol Cell Cardiol, 2020, 147:49-61] | PubMed: 32791214 |
Phosphorylation of Cardiac Myosin-Binding protein-C Contributes to Calcium Homeostasis [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.13296] | PubMed: 32554466 |
SarcTrack: An Adaptable Software Tool for Efficient Large-Scale Analysis of Sarcomere Function in hiPSC-Cardiomyocytes [Toepfer CN, et al. Circ Res, 2019, 10.1161/CIRCRESAHA.118.314505] | PubMed: 30700234 |
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