Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

目录号：S2623 批次号：S262304

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H24FN5O3
分子量 401.43 CAS号 873697-71-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 80 mg/mL (199.28 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂，是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。
靶点
Myosin ATPase [1]
体外研究 在体外，Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase比率，选择性激活心肌肌球蛋白。 [1]在离体心肌细胞中，Omecamtiv mecarbil导致肌细胞收缩性增加，并使肌浆球蛋白抑制剂BDM失效，而不增加钙转运或抑制PDE通路。[1]
体内研究 在SD大鼠，深水动物和心脏衰竭大鼠体内，Omecamtiv mecarbil在血浆中浓度达到0.4 mM后显著增加缩短分数。[1]在清醒状态下心肌梗死(MI-sHF)的狗体内，Omecamtiv mecarbil显著增加壁室厚度(25%)，每搏输出量(44%)，心输出量(22%)和左心室 (LV) 收缩射血时间(26%)。此外，Omecamtiv mecarbil也会导致一些血流动力学参数，包括心率，平均左房压，和LV末期舒张压下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗体内，Omecamtiv mecarbil对血流动力学参数具有类似且统计学差异化的影响。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生化检测
心脏S1肌球蛋白和细丝蛋白(肌动蛋白，肌钙蛋白复合物，和原肌球蛋白)从牛心脏和兔子骨骼肌中制备。平滑肌肌球蛋白从鸡胗中制备。ATPase试验以动力学方式使用NADH耦合酶系统在pCa2+ = 6.75下进行。比率标准化为DMSO对照组。
动物实验 动物模型 Sprague Dawley 大鼠
剂量 ≤1.2 mg/kg/hour
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by University of Illinois at Chicago, 2014]

数据来源于[Data independently produced by , , J Physiol, 2018, 596(1):31-46]

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)在文献中得到引用

The force of the myosin motor sets cooperativity in thin filament activation of skeletal muscles [ Commun Biol, 2022, 5(1):1266] PubMed: 36400920
Effects of omecamtiv mecarbil and mavacamten in isolated human atrium [ Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2022, 10.1007/s00210-022-02333-0] PubMed: 36399186
Myosin with hypertrophic cardiac mutation R712L has a decreased working stroke which is rescued by omecamtiv mecarbil [ Elife, 2021, 10e63691] PubMed: 33605878
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] PubMed: 33639160
Generative adversarial networks for construction of virtual populations of mechanistic models: simulations to study Omecamtiv Mecarbil action [ J Pharmacokinet Pharmacodyn, 2021, 10.1007/s10928-021-09787-4] PubMed: 34716531
Development and Application of NovelIn VitroAssays to Advance Drug Discovery for Arrhythmogenic Cardiomyopathy and Respiratory Syncytial Virus Infection [ ProQuest , 2021, 28718834] PubMed: none
Orthophosphate increases the efficiency of slow muscle-myosin isoform in the presence of omecamtiv mecarbil [ Nat Commun, 2020, 11(1):3405] PubMed: 32636378
Sarcomere integrated biosensor detects myofilament-activating ligands in real time during twitch contractions in live cardiac muscle [ J Mol Cell Cardiol, 2020, 147:49-61] PubMed: 32791214
Phosphorylation of Cardiac Myosin-Binding protein-C Contributes to Calcium Homeostasis [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.13296] PubMed: 32554466
SarcTrack: An Adaptable Software Tool for Efficient Large-Scale Analysis of Sarcomere Function in hiPSC-Cardiomyocytes [Toepfer CN, et al. Circ Res, 2019, 10.1161/CIRCRESAHA.118.314505] PubMed: 30700234

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