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别名 | Tetrahydrolipstatin,Ro 18-0647 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C29H53NO5 |
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| 分子量 | 495.73 | CAS号 | 96829-58-2 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (201.72 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (201.72 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | Orlistat是一种通用的脂肪酶 lipase 抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。Orlistat 处理可抑制细胞增殖、诱导凋亡并阻滞细胞周期。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究 | Orlistat是一种脂肪酶和脂肪酸合成酶抑制剂,常被用于长期治疗肥胖,口服途径。Orlistat在体外对癌细胞具有抗增殖活性,提高促凋亡NOXA蛋白水平[1]。 | ||
| 体内研究 | 通过口服途径进行Orlistat给药,药物甚少被胃肠道吸收,能够抑制大部分脂质的吸收、可减少外源脂质供应。由于orlistat的口服生物利用度低,其效用局限于胃肠道,在胃肠道使胰腺脂肪酶失活。因此,如果要靶向乳腺、前列腺等肿瘤,其配方和给药途径需要改变。Orlistat抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制裸鼠中PC-3肿瘤的生长。给药浓度为155 mg/kg时,在小鼠中对Orlistat进行药代动力学分析,通过腹腔注射给药,将在给药后2小时后达到血液峰浓度(~10 μM),而这个时间段后,血药浓度迅速衰减[2]。 |
| 细胞实验 | 细胞系 | Jurkat CD4+ T cell leukemia cell line |
|---|---|---|
| 浓度 | 2.5, 5, 10, 20, 40 μM | |
| 处理时间 | 2天 | |
| 方法 | 将不同浓度的药物加入白血病细胞中进行孵育,处理2天。药物处理完后,溶液细胞并进行WB分析。 |
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| 动物实验 | 动物模型 | Nude mice (PC-3 xenograft tumor) |
| 剂量 | 240 mg/kg/day | |
| 给药处理 | i.p. |
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| OASL enhances mRNA translation and reprograms lipid metabolism to promote cancer progression [ Cell Rep, 2025, 44(7):115901] | PubMed: 40608514 |
| Acyl-CoA thioesterase 8 induces gemcitabine resistance via regulation of lipid metabolism and antiferroptotic activity in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y] | PubMed: 39939803 |
| Lipid droplet dynamics are essential for the development of the malaria parasite Plasmodium falciparum [ J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162] | PubMed: 38962997 |
| Histone malonylation is regulated by SIRT5 and KAT2A [ iScience, 2023, 26(3):106193] | PubMed: 36879797 |
| Histone malonylation is regulated by SIRT5 and KAT2A [ iScience, 2023, 26(3):106193] | PubMed: 36879797 |
| Inhibition, breast milk transmission and pancreatic tropism of SARS-CoV-2 [ OPARU, 2023, 10.18725/OPARU-48911] | PubMed: none |
| Gasdermin E mediates resistance of pancreatic adenocarcinoma to enzymatic digestion through a YBX1-mucin pathway [ Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372] | PubMed: 35292781 |
| Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] | PubMed: 36203054 |
| Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy [ Oncogenesis, 2022, 11(1):24] | PubMed: 35534478 |
| Controlling drug release by introducing lipase inhibitor within a lipid formulation [ Int J Pharm, 2022, 623:121958] | PubMed: 35760262 |
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