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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H31NO3 |
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分子量 | 357.49 | CAS号 | 5633-20-5 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 71 mg/mL (198.6 mM) | ||||
Ethanol | 71 mg/mL (198.6 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Oxybutynin 是一种竞争性的muscarinic acetylcholine receptorM1,M2,和M3拮抗剂,用于减少尿量,减轻膀胱负担。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在体外人肝微粒体中,Oxybutynin N-脱乙基化被ketoconazole (IC50 4.5 mM)有效抑制,itraconazole对其抑制作用较弱且不稳定,quinidine和几种其他参考抑制剂对其没有作用,表明CYP3A酶是该反应的主要催化剂。Oxybutynin抑制人肝微粒体中CYP3A4-和CYP2D6-相关活性(分别为睾酮6 β-羟化酶和右美沙芬O-脱甲基酶)。Oxybutynin主要被CYP3A4 和CYP3A5代谢,而不被CYP2D6代谢。[1] Oxybutynin (30, 100 nM)竞争性拮抗乙酰胆碱诱导的收缩,但不改变组胺诱导的收缩。Oxybutynin (高达10 mM) 对两种激动剂的应答产生非竞争性抑制,并引起盲肠带(沉浸于无Ca2+高K+培养基中)上Ca2+诱导的收缩平行右移。在无Ca2+培养基中加入CaCl2后,Oxybutynin (1-10 mM)损害普通培养基中节律性肌肉收缩。[2] 在灌注的大鼠肝脏中,Oxybutynin从100 mM浓度开始增加灌注压。Oxybutynin也会增加肝动脉的灌注压。[3] | |
体内研究 | Oxybutynin剂量依赖性显著减少大鼠大脑皮层和纹状体中(+)N-[(11)C]methyl-3-piperidyl benzilate ([(11)C](+)3-MPB)的结合力(BP)。 [4] 在梗阻大鼠体内,Oxybutynin诱导显著的排尿压降低,而不改变BVC。[5] |
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