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化学数据
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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
| 化学式 | C16H14F3IN2O4 |
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| 分子量 | 482.19 | CAS号 | 391210-10-9 | |
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 96 mg/mL (199.09 mM) | |
| Ethanol | 96 mg/mL (199.09 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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制备储备液
生物活性
| 产品描述 | Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比，PD 0325901可以到达体系的更深层。[1]PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分，在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。[2] | ||
| 体内研究 | PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期，引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。[2] PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长，GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长，且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验 | 体外级联实验 | |
|---|---|---|
| 在有含p44MAPK(GST-MAPK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白和含p45MEK(GST-MEK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白存在情况下，测定32P渗透到髓鞘碱性蛋白(MBP)的渗透率。实验溶液包括20 mM HEPES,pH 为7.4,10 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM EGTA,50 mM [gamma-32P]ATP,10 mg GST-MEK,0.5 mg GST-MAPK,和40 mg MBP，终体积为100 mL。实验进行20分钟后，加入三氯乙酸终止反应，然后通过GF/C过滤器过滤。使用1205 Beta板测定保留在过滤器中的32P。测定不同剂量PD0325901，绘制剂量反应曲线。 | ||
| 细胞实验 | 细胞系 | PTC细胞 |
| 浓度 | 0.1 nM- 1 μM | |
| 处理时间 | 48小时 | |
| 方法 | 1×104个PTC细胞接种在含1mL培养基的24孔板上，在37oC下温育4天。在实验第一天加入不同浓度MEK抑制剂，重复三次。MTT溶于0.8% NaCl溶液，浓度为5 mg/mL，实验第三天，每孔加入0.2 mL，测定GI50或者测定每天的细胞生长曲线。细胞和MTT在37oC下温育3小时。然后从孔中吸出液体除去。染色的细胞溶于0.5 mL DMSO，然后使用Synergy HT增殖酶标仪在570 nm处测定吸光值。然后测定GI50, 按公式 100×(T − T0)/(C − T0)计算细胞生长。 |
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| 动物实验 | 动物模型 | 携带PTC细胞的Ncr-nu/nu鼠 |
| 剂量 | 20-25 mg/kg | |
| 给药处理 | 口服饲喂 | |
参考文献
客户使用selleck产品的实验数据
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数据来源于[Data independently produced by Nature, 2015, 517(7534), 391-5]
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数据来源于[Data independently produced by Oncogene, 2015, 10.1038/onc.2015.97]
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数据来源于[Data independently produced by J Bone Joint Surg Am, 2015, 96(14), e117]
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数据来源于[Data independently produced by J Exp Med, 2014, 211(3), 395-404]
Mirdametinib (PD0325901)在文献中得到引用
| Structure-guided discovery of highly efficient cytidine deaminases with sequence-context independence [ Nat Biomed Eng, 2025, 9(1):93-108] | PubMed: 38831042 |
| Highly efficient construction of monkey blastoid capsules from aged somatic cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):1130] | PubMed: 39875393 |
| Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] | PubMed: 40148355 |
| WNK1-dependent water influx is required for CD4+ T cell activation and T cell-dependent antibody responses [ Nat Commun, 2025, 16(1):1857] | PubMed: 39984435 |
| ZNF143 is a transcriptional regulator of nuclear-encoded mitochondrial genes that acts independently of looping and CTCF [ Mol Cell, 2025, 85(1):24-41.e11] | PubMed: 39708805 |
| Dual-nuclease single-cell lineage tracing by Cas9 and Cas12a [ Cell Rep, 2025, 44(1):115105] | PubMed: 39721023 |
| NLRP7 maintains the genomic stability during early human embryogenesis via mediating alternative splicing [ Commun Biol, 2025, 8(1):125] | PubMed: 39865169 |
| The network response to Egf is tissue-specific [ iScience, 2025, 28(4):112146] | PubMed: 40171493 |
| Basroparib overcomes acquired resistance to MEK inhibitors by inhibiting Wnt-mediated cancer stemness in KRAS-mutated colorectal cancer [ Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842] | PubMed: 40024348 |
| A developmental atlas of mouse vestibular-like inner ear organoids [ iScience, 2025, 28(2):111817] | PubMed: 39967872 |
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