PIK-294

目录号：S2227 批次号：S222701

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₈H₂₃N₇O₂
	分子量	489.53	CAS号	900185-02-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	98 mg/mL (200.19 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000，49和16倍。

靶点

p110δ ^[1] (Cell-free assay)	p110γ ^[1] (Cell-free assay)	p110β ^[1] (Cell-free assay)
10 nM	160 nM	490 nM

体外研究

PIK-294 抑制PI3K不同亚型 (p110β, p110δ, 和p110γ) ，而抑制 p110α时选择性很低，IC50为10 μM。PIK-294的M-酚基能够穿透ATP结合位点的深亲和力口袋，从而增强体外抑制活性。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α, 和p110γ 检测实验
激酶实验	使用标准 TLC 法（针对脂质激酶活性）或高通量膜捕获法测量IC50值。通过制备含激酶，抑制剂 (DMSO终浓度为2% ), buffer (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl₂), 及超声处理的磷脂酰环己六醇(100 L)的反应混合物，进行激酶反应。加入含 10 μCi γ-³²P-ATP 的ATP，终浓度为10 μM 或100 μM, 开始反应，反应在室温下进行20分钟。为了分析TLC ,加入 105 μL 1N HCl，随后加入160 μL CHCl₃:MeOH (1:1)终止反应。双相混合物经涡旋后，短暂离心，使用预涂CHCl₃的凝胶上样枪头将有机相转移到一个新的管。在TLC板上发现抽提物，然后在65:35正丙醇:1M 乙酸溶液中进行3-4小时。烘干TLC板，使用感光成像仪扫描处理，再测量。测定每组化合物，在10-12种抑制剂浓度（代表最高实验浓度(100 μM)的2倍稀释液）测量激酶活性。重复测定IC50值2到4次，数据取每次独立测量的平均值。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

PIK-294在文献中得到引用

Insulin-Driven PI3K-AKT Signaling in the Hepatocyte Is Mediated by Redundant PI3Kα and PI3Kβ Activities and Is Promoted by RAS [ Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409]	PubMed: 30982732
PERK Utilizes Intrinsic Lipid Kinase Activity To Generate Phosphatidic Acid, Mediate Akt Activation, and Promote Adipocyte Differentiation. [Bobrovnikova-Marjon E, et al. Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78]	PubMed: 22493067

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