PIK-75 HCl

目录号：S1205 批次号：S120502

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H14BrN5O4S.HCl
分子量 488.74 CAS号 372196-77-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 3 mg/mL (6.13 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。
靶点
DNA-PK [2]
(Cell-free assay)		 p110α [1]
(Cell-free assay)		 p110γ [1]
(Cell-free assay)		 p110δ [1]
(Cell-free assay)
2 nM 5.8 nM 76 nM 0.51 μM
体外研究 与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，Ki 为 36 nM。[1]PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。[2] PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。[3] 最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。[4]
体内研究 PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤，显著降低肿瘤细胞运动，和入侵。[5] PIK-75 作用于CD1雄鼠，导致胰岛素耐量试验（ITT）和糖耐量试验（GTT）严重损伤，且在丙酮酸糖耐量试验（PTT）期间糖产量提高。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 抑制实验
PI3K抑制剂PIK-75溶于10 mM DMSO，然后储存于−20oC。在50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和5 mM MgCl2，180 μM 磷脂酰肌醇的混合物中测定PI3K酶活性，加入100 μM ATP (含2.5 μCi [γ-32P]ATP)开始反应。在室温下温育30分钟，通过加入 50 μL of 1 M HCl终止酶反应。使用100 μL氯仿/甲醇[1:1 (v/v)] 和250 μL 2 M KCl 抽提磷脂，然后使用液体闪烁计数器计数。抑制剂在 20% (v/v) DMSO中稀释，然后获得浓度对酶活性抑制曲线，使用Prism version 5.00 用于Windows系统分析，计算 IC50曲线。动力学分析中，使用荧光实验测定 ATP 消耗。在 50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和 5 mM MgCl2，PI 及不同浓度ATP中，测定PI3K酶活性。在室温下温育60分钟后，加入50 μL Kinase-Glo终止反应，然后再温育15分钟。使用Fluostar 酶标仪测定光值。使用Prism分析结果。
细胞实验 细胞系 A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 和 HS852
浓度 0 到10 μM
处理时间 48 小时
方法 TGFβ刺激后，通过MTT实验测定线粒体活性。收集冲洗的细胞再悬浮在 DMEM-l0% FCS 中，等分(500 μL) 装到24孔板中，然后连续稀释 (1:2) 。细胞稀释后，每孔立即加入 100 μL 合适浓度MTT(溶于PBS，通过0.2 μm 过滤器过滤，用于移动任何蓝色甲臜产品)，然后在37oC下温育3.5小时。通过在每孔0.01 M HCl 中加入500 μL 10% SDS ，产生的甲臜溶液在37oC 下再过夜（16小时）溶解。重复孔中的样本(150　μL)转移到96 孔板上，使用分光光度计自动测定作用于空白试剂（无细胞）的光密度。在实验波长为570 nm 处，参考波长为 690 nm处测定吸光值。测定每组原代培养细胞，取3到6个孔的平均值，数据表示为570 到690 nm处吸光值。
动物实验 动物模型 右四乳腺脂肪垫注射MTLn3细胞的雌性严重联合免疫缺陷/NCR小鼠
剂量 ≤1 μM
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cell Death Differ, 2014, 21(3), 491-502]

数据来源于[Data independently produced by Cell Death Differ, 2014, 21(3), 491-502]

数据来源于[Data independently produced by J Pharmacol Exp Ther, 2014, 348(3), 432-41]

数据来源于[, 52, 667-75 ]

PIK-75 HCl在文献中得到引用

PIK Your Poison: The Effects of Combining PI3K and CDK Inhibitors against Metastatic Cutaneous Squamous Cell Carcinoma In Vitro [ Cancers (Basel), 2024, 16(2)370] PubMed: 38254859
Pharmacological Targeting of Androgen Receptor Elicits Context-Specific Effects in Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(3):456-470] PubMed: 36469363
MDM2 antagonists promote CRISPR/Cas9-mediated precise genome editing in sheep primary cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323] PubMed: 36726409
Reciprocal regulation of Daxx and PIK3CA promotes colorectal cancer cell growth [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(7):367] PubMed: 35718818
The Lectin LecB Induces Patches with Basolateral Characteristics at the Apical Membrane to Promote Pseudomonas aeruginosa Host Cell Invasion [ mBio, 2022, 13(3):e0081922] PubMed: 35491830
PIK-75 overcomes venetoclax resistance via blocking PI3K-AKT signaling and MCL-1 expression in mantle cell lymphoma [ Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115] PubMed: 35411248
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
Isthmin-1 is an adipokine that promotes glucose uptake and improves glucose tolerance and hepatic steatosis [ Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0] PubMed: 34348115
Response and resistance to CDK12 inhibition in aggressive B-cell lymphomas [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.278743] PubMed: 34162179
Transcriptional programming drives Ibrutinib-resistance evolution in mantle cell lymphoma [ Cell Rep, 2021, 34(11):108870] PubMed: 33730585

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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