Perifosine

目录号：S1037 批次号：S103704

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化学数据

化学结构式 别名 KRX-0401, NSC639966, D21266 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H52NO4P
分子量 461.66 CAS号 157716-52-4
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 92 mg/mL (199.28 mM)
Water 14 mg/mL (30.32 mM)
DMSO Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Perifosine是一种新型的Akt抑制剂，在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。
靶点
Akt [1]
(MM.1S cells)
4.7 μM
体外研究 Perifosine抑制永生化角质形成细胞（HaCaT细胞）和头颈部鳞状癌细胞增值，IC50 为0.6-8.9 μM。[1] Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶（ERK）1/2，诱导细胞周期停滞在G1和G2，并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制。[2] Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化。[3] 最近的一项研究表明Perifosine通过阻断Akt的磷酸化诱导人类肝癌细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡。[4]
体内研究 Perifosine和temozolomide联用在体内可减少肿瘤的增殖（PDGF驱动胶质瘤发生）。结果表明，Perifosine是一种有效抑制神经胶质瘤的药物并且可能是治疗神经胶质瘤的候选药物，在神经胶质瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途径常常被激活。[2] 与PBS处理的对照动物相比，日服和周服Perifosine显著减少人MM肿瘤的生长并提高成活率。[3] Perifosine诱导血小板和白细胞增多，增加髓小鼠骨髓和脾脏，而它会导致移植骨髓瘤的凋亡。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Akt激酶活性
在MM.1S细胞中添加或不添加Perifosine（5 μM，6小时），然后用IL-6（20 ng/mL，10分钟）刺激。体外Akt激酶活性测定试验使用Akt激酶检测试剂盒。
细胞实验 细胞系 人脑胶质瘤细胞系
浓度 0, 15, 30和45 μM
处理时间 48小时
方法 细胞在含10％FCS的培养基中培养48小时，添加不同浓度的Periosine。细胞活力通过3-（4,5 - 二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基溴化镁（MTT）法确定。 （细胞增殖试剂盒I;罗氏）。在590nm处的吸光度是用96孔读板仪记录。
动物实验 动物模型 MM.1S MM细胞在BNX裸鼠（5〜6周龄）的右腰部皮下接种。
剂量 250 mg/kg/wk或者36 mg/kg/d
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cancer Cell, 2013, 23, 839-52]

数据来源于[Data independently produced by Cancer Cell, 2013, 23, 839-52]

数据来源于[Data independently produced by Cancer Cell, 2013, 23, 839-52]

数据来源于[Data independently produced by Cancer Cell, 2013, 23, 839-52]

Perifosine在文献中得到引用

TRIB1 confers therapeutic resistance in GBM cells by activating the ERK and Akt pathways [ Sci Rep, 2023, 13(1):12424] PubMed: 37528172
TRIB1 confers therapeutic resistance in GBM cells by activating the ERK and Akt pathways [ Sci Rep, 2023, 13(1):12424] PubMed: 37528172
Deficiency of lipopolysaccharide binding protein facilitates adipose browning, glucose uptake and oxygen consumption in mouse embryonic fibroblasts via activating PI3K/Akt/mTOR pathway and inhibiting autophagy [ Cell Cycle, 2023, 1-19.] PubMed: 36710409
Synthesis of N-oxyamide analogues of protein kinase B (Akt) targeting anionic glycoglycerolipids and their antiproliferative activity on human ovarian carcinoma cells [ Org Biomol Chem, 2023, 21(32):6572-6587] PubMed: 37526931
Ceramide kinase confers tamoxifen resistance in estrogen receptor-positive breast cancer by altering sphingolipid metabolism [ Pharmacol Res, 2022, 187:106558] PubMed: 36410675
(+)-Cyanidan-3-ol inhibits epidermoid squamous cell carcinoma growth via inhibiting AKT/mTOR signaling through modulating CIP2A-PP2A axis [ Phytomedicine, 2022, 101:154116] PubMed: 35525235
In Vitro Angiogenesis Inhibition and Endothelial Cell Growth and Morphology [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277] PubMed: 35457095
The Significance of p-AKT1 as a Prognostic Marker and Therapeutic Target in Patients With Hormone Receptor-Positive and Human Epidermal Growth Factor Receptor-2-Positive Early Breast Cancer [ J Breast Cancer, 2022, 25(5:387-403)] PubMed: 36314765
Inhibition of cytoplasmic EZH2 induces antitumor activity through stabilization of the DLC1 tumor suppressor protein [ Nat Commun, 2021, 12(1):6941] PubMed: 34862367
Gm364 coordinates MIB2/DLL3/Notch2 to regulate female fertility through AKT activation [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00861-5] PubMed: 34635817

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