Phenformin HCl

目录号：S2542 批次号：S254204

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化学数据

化学结构式 别名 NSC-756501, Phenethylbiguanide 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H15N5.HCl
分子量 241.72 CAS号 834-28-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 48 mg/mL (198.57 mM)
Water 48 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 48 mg/mL (198.57 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)
体外研究 Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。[1] 在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。[2] Phenformin比metformin有效50倍，抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin（2 mM)同样诱导AMPK信号，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激，引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导，在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中，Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。[3] 在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中，Phenformin显著约50％减小基底离子迁移（测量为短路电流）。和对照组相比，Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运，通过诱导AMPK的活化，并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +，K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。[4] Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低（放射免疫法）的倾向。[5]
体内研究 在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-459]

Phenformin HCl在文献中得到引用

Quiescence enables unrestricted cell fate in naive embryonic stem cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):1721] PubMed: 38409226
Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] PubMed: 38262966
Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] PubMed: 34508571
Dietary Intake Regulates the Circulating Inflammatory Monocyte Pool [ cell, 2019, 178(5):1102-1114] PubMed: 31442403
Liquid biopsy-based single-cell metabolic phenotyping of lung cancer patients for informative diagnostics. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3856] PubMed: 31451693
SPARC Inhibits Metabolic Plasticity in Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2018, 10(10)E385] PubMed: 30332737
[ Oncotarget, 2017, ] PubMed: 28938614
Serine/Threonine Kinase Unc-51-like Kinase-1 (Ulk1) Phosphorylates the Co-chaperone Cell Division Cycle Protein 37 (Cdc37) and Thereby Disrupts the Stability of Cdc37 Client Proteins. [Li R, et al. J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841] PubMed: 28073914
The epigenetic regulation of HIF-1α by SIRT1 in MPP(+) treated SH-SY5Y cells. [Dong SY, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-9] PubMed: 26768367

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