Pimobendan

目录号：S1550 批次号：S155001

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化学数据

化学结构式 别名 UD-CG 115 BS 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H18N4O2
分子量 334.37 CAS号 74150-27-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 67 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.95 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 10.000mg/ml (29.91mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。
靶点
PDE3 [1]
0.32 μM
体外研究 Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III，IC50为0.32 µM ，抑制PDE I和PDE II 时，IC50s >30 μM。 [1] Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性，IC50为2.4 μM, 且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用，EC50为6.0 μM ，部分因为选择性抑制心肌 PDE III 。[2] 100 μM pimobendan 作用于人类心房细胞，明显提高L-型钙电流(ICa(L)) ，提高250.4% ，EC50为1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房细胞,提高ICa(L)，提高67.4.%, 提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低。[3]
体内研究 Pimobendan作用于EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模，在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理，明显提高最终存活率，从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg剂量处理，与对照组相比，明显降低心肌细胞渗透，也降低腔内肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素 (IL)-1β 的水平，对心肌神经，心脏重量和体重没有影响。Pimobendan 抑制心脏内iNOS基因表达，引起心脏内NO产量降低。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 磷酸二酯酶同工酶抑制实验
从豚鼠左心室分离同工酶 PDE I, PDE II 和 PDE III。为了测定抑制酶的效果，Pimobendan和PDE在含40 mM Tris HCl, 50 mM MgCl2,和10 mM EGTA (PH 8.0)的buffer中预温育5分钟。37oC下，加入0.3 μM [3H]cAMP(测定PDE II时加入2.5 μM [3H]cGMP)开始反应。PDE浓度最高为反应中水解底物的10% ，20分钟后，快速加热到 90oC终止反应。通过眼镜蛇毒液的磷酸酶使反应产物 [3H]AMP分解为 [3H]腺苷。层析法使[3H]腺苷从未水解[3H]cAMP中分离，然后在闪烁计数器上量化。通过浓度反应曲线测定IC50值。
动物实验 动物模型 患病毒性心肌炎的雄性DBA/2小鼠
剂量 0.1或1 mg/kg
给药处理 口服处理，每天一次

Pimobendan在文献中得到引用

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] PubMed: 40143425
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
Red-COLA1: a human fibroblast reporter cell line for type I collagen transcription [ Sci Rep, 2020, 10(1):19723] PubMed: 33184327
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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