Pirarubicin

目录号：S1393 批次号：S139308

化学数据

	别名	NSC-333054,THP	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₂H₃₇NO₁₂
	分子量	627.64	CAS号	72496-41-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (159.32 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Pirarubicin是一种蒽环类抗生素，同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂，掺入DNA并与topoisomerase II相互作用，是一种抗肿瘤药物。

靶点

Topo II ^[1]

体外研究

Pirarubicin迅速为M5076细胞吸收且细胞内浓度达到超过doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在体外抑制50％细胞生长方面更有效。^[1] 在MG-63细胞中，Pirarubicin引起细胞周期阻滞在G0/ G1期。在MG-63细胞中，Pirarubicin抑制PCNA，细胞周期蛋白D1，cyclin E和Bcl-2的表达，并增加Bax蛋白表达。^[2] 在MG-63细胞中，Pirarubicin明显松弛去甲肾上腺素（0.1 μM）诱导的内皮主动脉收缩，但对没有内皮的细胞无作用。Pirarubicin诱导的松弛被亚甲基蓝（5 μM），对苯二酚（100 μM），菲尼酮（50 μM），血红蛋白（1 μM）和对溴苯甲酰甲基溴（50 μM）抑制，但不被消炎痛（25 μM）抑制。^[3] 在SKUT1B，HEC1A和BG1细胞系中，Pirarubicin比Adriamycin更有效大约2-5倍。Pirarubicin还显示G2阻碍的反向剂量反应模式，使得在高剂量下，细胞周期动力学将模拟那些未治疗的对照。^[4]

体内研究

在M5076固体肿瘤的小鼠中，Pirarubicin降低肿瘤的重量至对照水平的60％，尽管阿霉素没有效果。^[1] 当经由肝脏动脉内（HIA）途径注射Pirarubicin和Epirubicin时，可有效地对抗V×2肿瘤，Pirarubicin的活性比Epirubicin强。^[5]

参考文献

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Pirarubicin在文献中得到引用

Nkx2.8 promotes chemosensitivity in bladder urothelial carcinoma via transcriptional repression of MDR1 [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):492]	PubMed: 35610207
Lipoparticles for Synergistic Chemo-Photodynamic Therapy to Ovarian Carcinoma Cells: In vitro and in vivo Assessments [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976]	PubMed: 33603362
Synthesis and In Vitro Assessment of pH-Sensitive Human Serum Albumin Conjugates of Pirarubicin [ Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22]	PubMed: 33396604
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681
Dual Inhibition of Pirarubicin-Induced AKT and ERK Activations by Phenformin Sensitively Suppresses Bladder Cancer Growth. [ Front Pharmacol, 2019, 10:1159]	PubMed: 31649535
MARCH1 encourages tumour progression of hepatocellular carcinoma via regulation of PI3K-AKT-β-catenin pathways. [ J Cell Mol Med, 2019, 23(5):3386-3401]	PubMed: 30793486
Down-regulation of PKM2 enhances anticancer efficiency of THP on bladder cancer [ J Cell Mol Med, 2018, 22(5):2774-2790]	PubMed: 29512924
RIPK1 Inhibition Enhances Pirarubicin Cytotoxic Efficacy through AKT-P21-dependent Pathway in Hepatocellular Carcinoma. [ Int J Med Sci, 2018, 15(14):1648-1657]	PubMed: 30588188
[ Oncotarget, 2017, ]	PubMed: 29190892

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