Pyrimethamine

目录号：S2006 批次号：S200601

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化学数据

化学结构式 别名 RP 4753 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H13ClN4

分子量 248.71 CAS号 58-14-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 10 mg/mL (40.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
10%DMSO 90%Corn oil
1mg/ml (4.02mM) 以 1 mL 工作液为例，取100μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到900μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pyrimethamine(RP 4753)是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，用作抗疟药。
靶点
DHFR [1]
15.4 nM
体外研究

Pyrimethamine在pH 4.3下对Hex同工酶的IC50为5–13 μM。在βR505Q/Δ16kb细胞系中，Pyrimethamine增加Hex A的α 和β亚基的酶活性和蛋白质水平。[1] Pyrimethamine-sulfadoxine是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)的抑制剂，其被广泛用于治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。[2]Pyrimethamine是一种有效的小鼠(m)Mate1抑制剂(K(i) = 145 nM)，而对其它肾脏有机阳离子转运蛋白mOctn1和mOctn2 (K(i) > 30 mM)，mOct1 (K(i) = 3.6 mM)，和mOct2 (K(i) = 6.0 mM)抑制作用较弱。Pyrimethamine抑制向外梯度H+存在下肾脏刷状缘膜(BBMVs)和微管膜囊泡对二甲双胍的摄取(K(i) = 41 nM)。Pyrimethamine治疗显著增加小鼠肾脏到血浆的四乙铵比率，以及肝脏和肾脏到血浆的二甲双胍比率，而不影响它们的血浆浓度和尿排泄率。Pyrimethamine是一种有效的人(h)MATE1和hMATE2-K (K(i)分别为77和46 nM)抑制剂，向外梯度的H+存在下，也是一种人肾脏BBMVs中H+和有机阳离子交换器抑制剂(K(i) = 31 nM)。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Pyrimethamine在文献中得到引用

Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] PubMed: 38262966
The In Vitro Anti-Parasitic Activities of Emodin toward Toxoplasma gondii [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447] PubMed: 36986545
Pyrimethamine inhibits cell growth by inducing cell senescence and boosting CD8+ T-cell mediated cytotoxicity in colorectal cancer [ Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07262-y] PubMed: 35262820
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Phosphatidylinositol 3-phosphate and Hsp70 protect Plasmodium falciparum from heat-induced cell death [ Elife, 2020, 9e56773] PubMed: 32975513
Phosphatidylinositol 3-phosphate and Hsp70 protect Plasmodium falciparum from heat-induced cell death [ Elife, 2020, 9e56773] PubMed: 32975513
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
A Carbamoyl Phosphate Synthetase II (CPSII) Deletion Mutant of Toxoplasma gondii Induces Partial Protective Immunity in Mice [ Front Microbiol, 2020, 11:616688] PubMed: 33519775
A Carbamoyl Phosphate Synthetase II (CPSII) Deletion Mutant of Toxoplasma gondii Induces Partial Protective Immunity in Mice [ Front Microbiol, 2020, 11:616688] PubMed: 33519775
Stromal Microenvironment Shapes the Intratumoral Architecture of Pancreatic Cancer [ Cell, 2019, 178(1):160-175] PubMed: 31155233

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