Quetiapine (ICI-204636) fumarate

目录号：S1763 批次号：S176304

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化学数据

化学结构式 别名 ICI-204636 fumarate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C46H54N6O8S2
分子量 883.09 CAS号 111974-72-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 36 mg/mL (40.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症，双相I型躁狂，双相II型抑郁症，双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有亲和力。
靶点
Dopamine receptor [1] Histamine receptor [1] Adrenergic Receptor [1]
体外研究 Quetiapine对各种神经递质受体，包括血清素，多巴胺，组胺和肾上腺素能受体具有亲合性，并具有对多巴胺-2受体和clozapine类似的亲和力。 [1]
体内研究 Quetiapine具有抗精神病活性，减少引起锥体外系症状（EPS）和持续催乳素升高的倾向。 Guetiapine改变大脑边缘神经降压素神经递质和c-fos表达，但不是大脑机动区。Guetiapine变现类似clozapine在行为和生物化学试验活性，并可能具有神经保护性质。[1] Quetiapine剂量依赖性地防止精神分裂症和抑郁症中慢性束缚应激（CRS）引起的海马细胞的增殖和BDNF的表达。 Guetiapine（5毫克/千克）与Venlafaxine（ 2.5 毫克/千克）联用增加应激大鼠中海马细胞增殖和防止BDNF降低，而单独使用效果轻微或根本没有影响。[2] Guetiapine产生对大脑皮质和边缘区，尤其是在这些区域中的多巴胺能神经传递的选择性作用。 Guetiapine产生putamenal DA D2R占用比所报道的典型的APD的较低水平。 Guetiapine也产生颞叶皮层多巴胺D2R46.9％的占用比。[3] 在慢性束缚应激的大鼠中，Guetiapine减少海马中脑源性神经营养因子（BDNF）的水平。 Guetiapine（10 毫克/千克）逆转应激诱导的抑制海马神经发生，体现在BrdU阳性和pCREB阳性细胞的数量，这和非应激大鼠的数量接近但高于对照组。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Quetiapine (ICI-204636) fumarate在文献中得到引用

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Identification of small molecules that mitigate vincristine-induced neurotoxicity while sensitizing leukemia cells to vincristine [ Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012] PubMed: 33742760
The efficacy of a coordinated pharmacological blockade in glioblastoma stem cells with nine repurposed drugs using the CUSP9 strategy. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507] PubMed: 31028540
Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] PubMed: 31220554

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