R406

目录号：S2194 批次号：S219402

打印

化学数据

化学结构式 别名 R406 besylate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H23FN6O5.C6H6O3S
分子量 628.63 CAS号 841290-81-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (159.07 mM)
Ethanol 38 mg/mL (60.44 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 R406(R406 besylate) 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。
靶点
Flt3 [1]
(Cell-free assay)		 Syk [1]
(Cell-free assay)
41 nM
体外研究

R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ，细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 结合到Syk的ATP结合袋中，抑制Syk的激酶活性， R406是ATP竞争性抑制剂，Ki为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性，且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。[1]

406 明显诱导慢性淋巴细胞白血病（CCL）细胞凋亡，且阻断CCL3和CCL4 分泌。[2]

R406有效抑制血小板信号，且抑制使用特殊抗体或 HIT 病患的血浆通过FcγRIIA 交叉结合形成的功能。[4]
体内研究

在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应，5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型，也有效抑制炎症。[1]

自身免疫反应时，R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平。[3]
特征 Rigel选择R406作为治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外荧光极化激酶实验
R406逐渐稀释在DMSO中，然后在激酶buffer中稀释到浓度为1% DMSO (激酶buffer包括20 mM HEPES, pH 为7.4, 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 和0.1 mg/mL乙酰化的BGG)。室温下，在激酶buffer中加入ATP和底物，导致最终DMSO浓度为0.2%。进行激酶反应最终体积为20 mL，包括5 mM HS1 肽底物, 4 mM ATP。激酶buffer中加入0.125 ng Syk 开始反应。在室温下反应进行40分钟。加入20 mL PTK冷淬混合物包括EDTA/磷酸酪氨酸抗体/稀释在FP稀释buffer中的荧光磷肽示踪物来终止反应。室温下，反应板在黑暗环境温育30分钟，然后在Polarion 荧光极化板计数器上读数。实验数据以磷肽的出现数表示，通过和酪氨酸激酶实验试剂盒中的磷肽比较获得校准曲线。为了测定IC50值，在11种不同浓度下测定R406，通过回归曲线分析进行选配。
动物实验 动物模型 在C57BL/6鼠中腹腔注射150 μL 取自成年K/BxN鼠的混合血清诱导产生关节炎。
剂量 1 或5 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Blood, 2014, 122(4), 580-9]

数据来源于[Data independently produced by J Clin Invest, 2014, 124(11), 5074-84]

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(5), e96703]

数据来源于[, 19, 586-597]

R406在文献中得到引用

Bruton's tyrosine kinase (BTK) and matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) regulate NLRP3 inflammasome-dependent cytokine and neutrophil extracellular trap responses in primary neutrophils [ J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582] PubMed: 39547282
Spleen tyrosine kinase inhibitors disrupt human neutrophil swarming and antifungal functions [ Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921] PubMed: 39601545
Aberrant METTL1-mediated tRNA m7G modification alters B-cell responses in systemic autoimmunity in humans and mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):10599] PubMed: 39638793
Centrioles are frequently amplified in early B cell development but dispensable for humoral immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):8890] PubMed: 39406735
Egfl6 promotes ovarian cancer progression by enhancing the immunosuppressive functions of tumor-associated myeloid cells [ J Clin Invest, 2024, e175147] PubMed: 39312740
Galectin-3 induces pathogenic immunosuppressive macrophages through interaction with TREM2 in lung cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):224] PubMed: 39135069
CD22 blockade exacerbates neuroinflammation in Neuromyelitis optica spectrum disorder [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):313] PubMed: 39616380
The microglial innate immune protein PGLYRP1 mediates neuroinflammation and consequent behavioral changes [ Cell Rep, 2024, 43(3):113813] PubMed: 38393947
Notch2 signaling governs activated B cells to form memory B cells [ Cell Rep, 2024, 43(7):114454] PubMed: 38990721
Bactericidal/permeability-increasing protein instructs dendritic cells to elicit Th22 cell response [ Cell Rep, 2024, 43(3):113929] PubMed: 38457343

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。