Ramipril

目录号：S1793 批次号：S179303

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化学数据

化学结构式 别名 HOE-498 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H32N2O5
分子量 416.51 CAS号 87333-19-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.15mg/ml (9.96mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL83mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ramipril(HOE-498) 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，IC50为5 nM。
靶点
ACE [1]
5 nM
体外研究

Ramipril作用于培养的内皮细胞，增强ACE结合的CK2的活性，及 ACE在Ser1270位点磷酸化,但是作用于表达S1270A ACE 突变或ACE缺陷的细胞，不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核内累积。长期使用Ramipril治疗原代培养的人类内皮细胞，提高ACE表达, 这种作用可被JNK抑制剂SP600125阻断。[2] Ramipril 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞，对凋亡率没有增强效果。[3]
体内研究

在体内，Ramipril缓慢给药小鼠，与在体外处理HUVECs时相似，具有降血压的效果，且和其他ACE抑制剂相比，明显降低LPS诱导的凋亡率。[3]Ramipril作用于自发性高血压大鼠，抑制收缩压(SBP)，IC50为 1.97 mg/kg, 和AT1受体阻断剂联用，协同提高SBP的降低数。[4] Ramipril给药自发性高血压鼠(SHR)，明显抑制主动脉 ACE 和肺ACE，IC50为~5 mg/kg, 但是对脑部ACE没有抑制效果。[5] Ramipril作用于骨原壳蛋白处理的鼠，抑制beta细胞功能紊乱，通过降低单核白细胞/巨噬细胞渗透率, 及纤维化和凋亡，且降低 RAS, 生长因子基因，和炎症分子表达。[6]
特征 Ramipril是药物前体，通过肝酯酶转化为活性代谢物Ramiprilat。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)
浓度 1 μM 左右
处理时间 24小时
方法

Ramipril处理HUVECs 24小时。使用血清饥饿法诱导凋亡。使用两种标签膜联蛋白V荧光素异硫氰酸酯(FITC+)和碘化丙啶(PI)，通过流式细胞仪测定凋亡率。
动物实验 动物模型 雄性自发高血压鼠
剂量 0.03-10 mg/kg
给药处理 每天饲喂处理

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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