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别名 | AG-EE 623 ZW | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C27H36N2O4 |
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分子量 | 452.59 | CAS号 | 135062-02-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 91 mg/mL (201.06 mM) | |
Ethanol | 91 mg/mL (201.06 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂,通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖,用于治疗II型糖尿病。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Repaglinide是发以低亲和力(K(D)= 59 nM)结合单独的SUR1,但以高亲和力(增加了大约150倍)结合SUR1与Kir6.2共表达。Repaglinide以低亲和力结合(K(D)=51 nM),以SUR1共表达与Kir6.2的Delta14。[1] Repaglinide钙依赖方式结合NCS蛋白质,但不结合CAM或S100蛋白。在视紫红质激酶测定中,Repaglinide拮抗恢复的抑制作用,IC50值为400 mM。Repaglinide以钙依赖方式紧密结合CCaMK和PpCaMK,拮抗结构域的调节功能,对CCaMK和PpCaMK域的IC 50值为55 mM和4 mM。[2] | |
体内研究 | Repaglinide降低对照大鼠的血浆葡萄糖浓度,而未能显著影响血浆胰岛素浓度或胰岛素/葡萄糖比值。在低和高的己糖浓度Goto-Kakizaki (GK)大鼠中,Repaglinide给药既不影响血浆葡萄糖也不胰岛素浓度,恢复异常高基础胰岛素输出一个正常的值,增加了胰岛素释放的16.7 mM/ 2.8 mM比率,并再次增加蛋白质生物合成。 [3] 养和饥饿正常大鼠中,Repaglinide比给予降血糖磺脲类药物后更大更快速地增加血浆胰岛素浓度和较早地下降血糖。[4] |
Hepatic OATP-mediated clearance in the Beagle dog: assessing in vitro-in vivo relationships and applying cross species empirical scaling factors to improve prediction of human clearance [Matsunaga N Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226] | PubMed: 30593544 |
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