Risperidone

目录号：S1615 批次号：S161502

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化学数据

化学结构式 别名 R-64766 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H27FN4O2
分子量 410.48 CAS号 106266-06-2
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 4 mg/mL (9.74 mM)
DMSO 3 mg/mL (7.3 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Risperidone (R-64766) 是一种多靶点的拮抗剂，作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors，用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
靶点
5-HT2A [7] α2c-adrenergic receptor [7] D2 receptor [7] D3 receptor [7] D2L Receptor [7] View More
0.17 nM(Ki) 1.3 nM(Ki) 3.57 nM(Ki) 3.6 nM(Ki) 4.16 nM(Ki)
体外研究

Risperidone结合DA和血清素（5HT）受体，特别是在纹状体和边缘结构的神经元中。Risperidone显著影响脑的神经生长因子（NGF）水平，表明它影响的内源生长因子的转化率。Risperidone显著降低额叶，枕叶皮层和海马中BDNF浓度，减少或增加在选定的大脑结构中的TrkB受体。[1]在大鼠前脑区域中，Risperidone显著增加D（2）在内侧前额叶皮质结合达34％。在大鼠前脑区域中，Risperidone上调额叶，枕叶皮层和海马中D（2）受体分别达37％，32％和37％。[2] 在活化的小胶质细胞中，Risperidone显著抑制NO和促炎细胞因子的产生。[3]在Caco-2细胞中，Risperidone (1-50 mM)通过抑制P-gp的活性显著增强Rh123的细胞内积累，IC（50）值为5.87 mM。[4]
体内研究

Risperidone不显著影响体重增益（BWG），食物摄取（FI），葡萄糖耐受性或瘦蛋白水平，虽然催乳素和皮质酮在雄性大鼠中显著升高。Risperidone显著增加雌性大鼠的BWG和FI。[5] 在白色脂肪组织（WAT）中，Risperidone（0.05 毫克/千克）增加食物摄取和瘦素基因表达，但体重增益率在大鼠中不受影响。Risperidone（0.5 毫克/千克）导致体重增益的减少，以及BAT中增强的UCP1基因表达，大鼠中血清催乳素浓度的增加。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Risperidone 在文献中得到引用

Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776

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