Rivaroxaban

目录号：S3002 批次号：S300202

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化学数据

化学结构式 别名 BAY 59-7939 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H18ClN3O5S
分子量 435.88 CAS号 366789-02-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 87 mg/mL (199.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80
5mg/ml (11.47mM) 以1 mL工作液为例，取5 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rivaroxaban是一种Factor Xa的直接抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为0.4 nM和0.7 nM。Rivaroxaban对人源factor Xa具有高选择性，是对其他生物性相关的丝氨酸蛋白酶的选择性的10 000倍以上。
靶点
Factor Xa [1]
(Cell-free assay)		 Prothrombinase [1]
(Cell-free assay)
0.7 nM 2.1 nM
体外研究 Rivaroxaban是一种口服具有直接作用的Factor Xa (FXa)抑制剂，对于预防和治疗动静脉血栓生成有作用， Ki值0.4 nM, 同时还可以抑制凝血酶原酶活性IC50为2.1 nM. Rivaroxaban 对于纯化的人源和兔源的FXa 也有类似的亲和性 (IC50 分别为0.7 nM 和 0.8 nM), 但对于大鼠FXa 亲和性较差 (IC50 为3.4 nM) [1]。在血浆中, Rivaroxaban 对人和兔内源FXa抑制效果相当 (IC50 均为21 nM),但在大鼠血浆中要达到同样的抑制效果需要提高14倍药物浓度 (IC50 290 nM) [1]。 Rivaroxaban在Caco-2细胞中作为P-gp底物具有高渗透性和极化运输特性， 在体外直到100 μM仍然对于P-gp介导的药物运输没有影响[2]。
体内研究 体内实验中, Rivaroxaban可以减少大鼠静脉瘀血模型的静脉血栓形成，这一作用具有剂量依赖特性 (ED50为0.1 mg/kg 静脉注射) 。Rivaroxaban 在大鼠和兔的动静脉分流模型中会减少动脉血栓形成， ED50 分别为5.0 mg/kg（口服）和 0.6 mg/kg (口服) [1]。Rivaroxaban在研究剂量范围内(大鼠1-10 mg/kg, 狗0.3-3 mg/kg )的血浆药代动力学是线性的。血浆清除率比较低: 大鼠0.4 L/(kg•h) ，狗 0.3 L/(kg•h) ，分布体积(V(ss))稳定: 大鼠0.3 L/kg, 狗0.4 L/kg。在两种物种中口服之后消除半衰期都比较短 (0.9-2.3 hours) [3]。
特征 Rivaroxaban是一种口服具有直接作用的 Factor Xa抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Factor Xa 活性分析
在96孔板中利用发色的或荧光底物来测量Rivaroxaban对纯化的丝氨酸蛋白酶的活性。酶与Rivaroxaban或DMSO孵育10分钟。加入底物起始反应 ，利用Spectra Rainbow Thermo Reader 在405 nm或利用SPECTRAfluor 在630/465 nm连续监测荧光20分钟。酶活性实验在以下缓冲液中进行(终浓度): 人 FXa (0.5 nM), 兔 FXa (2 nM),大鼠 FXa (10 nM)或尿激酶 (4 nM)溶于50 mM Tris–HCl 缓冲液pH 8.3, 150 mM NaCl, 以及 0.1% BSA; Pefachrome FXa (50–800 μM) 或 chromozym U (250 μM) 带有凝血酶(0.69 nM), 胰酶 (2.2 nM), 或 血纤维蛋白溶酶(3.2 nM)溶于0.1 μM Tris–HCl, pH 8.0以及20 mM CaCl2; chromozym TH (200 μM), chromozym 胞浆素(500 μM)或 chromozym胰酶 (500 μM) 带有 FXIa (1 nM) 或 APC (10 nM) 溶于 50mM 磷酸盐缓冲液，pH 7.4, 150 mM NaCl;和 S 2366 (150 或 500 μM) 带有 FVIIa (1 nM) 以及组织因子(3 nM) 溶于50 mM Tris–HCl 缓冲液,pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 和 0.3% BSA, H-D-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naphthalene-benzylsulfonamide-H2O (100 μM)，测量 3小时。FIXaβ/FX 分析（包含FIXaβ (8.8 nM)和 FX (9.5 nM) 溶于50 mM Tris–HCl 缓冲液, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 和0.1% BSA）从加入I-1100 (50 μM)开始测量60 分钟。 根据Cheng–Prusoff方程计算对FXa的抑制常数。IC50 是能使对照组反应初速度降低一半所需的抑制剂的量。
细胞实验 细胞系 Caco-2, 野生型和 P-gp过表达的 LLC-PK1
浓度 0 到100 μM
处理时间 2 小时
方法

LLC-PK1和 L-MDR1细胞接种在96孔板中并插入微孔聚碳酸酯，在没有长春新碱的条件下培养4天。每隔两天换一次培养基。在分析开始前首先将培养基换成添加有10 mM HEPES 的HBSS缓冲液 。需要检测的不同化合物溶于DMSO并用转运缓冲液稀释相应的反应终浓度 (保持DMSO终浓度始终为1%)。加入适当浓度抑制剂， 37°C孵育2小时, 样品从每个孔中取出，加入乙酸铵缓冲液和乙腈然后利用液质联用质谱仪（LC-MS/MS）分析。
动物实验 动物模型 雄性禁食的Wistar 大鼠 (HsdCpb:WU) 以及雌性禁食的新西兰白兔 (Esd:NZW).
剂量 静脉注射≤0.3 mg/kg 口服 ≤3 mg/kg
给药处理 静脉注射或口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 555(7698):673-677]

数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Clin Pharmacol, 2016, 72(6):671-9 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Biomed Sci, 2016, 73(3):134-139.]

Rivaroxaban在文献中得到引用

Rivaroxaban attenuates neutrophil maturation in the bone marrow niche [ Basic Res Cardiol, 2023, 118(1):31] PubMed: 37580509
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
pKr-2 induces neurodegeneration via upregulation of microglial TLR4 in the hippocampus of AD brain [ Brain Behav Immun Health, 2023, 28:100593] PubMed: 36798617
CM-352 EFFICACY IN A MOUSE MODEL OF ANTICOAGULANT-ASSOCIATED INTRACRANIAL HAEMORRHAGE [ Thromb Haemost, 2022, 10.1055/a-1759-9962] PubMed: 35114692
Evaluation of Xa inhibitors as potential inhibitors of the SARS-CoV-2 Mpro protease [ PLoS One, 2022, 17(1):e0262482] PubMed: 35015795
In vitro reversal of direct factor Xa inhibitors: Direct comparison of andexanet alfa and prothrombin complex concentrates Cofact and Beriplex/Kcentra [ Res Pract Thromb Haemost, 2022, 6(5):e12775] PubMed: 35928523
Control of hippocampal prothrombin kringle-2 (pKr-2) expression reduces neurotoxic symptoms in five familial Alzheimer's disease mice [ Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15681] PubMed: 34524687
Unveiling the complex effects of direct oral anticoagulants on dilute Russell's viper venom time assays [ Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2020, 1866-1873] PubMed: None
Unveiling the complex effects of direct oral anticoagulants on dilute Russell's viper venom time assays [ J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873] PubMed: 32294291
An engineered factor Va prevents bleeding induced by direct-acting oral anticoagulants by different mechanisms [ Blood Adv, 2020, 4(15):3716-3727] PubMed: 32777068

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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