NSC 74859 (S3I-201)

目录号：S1155 批次号：S115502

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化学数据

化学结构式 别名 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H15NO7S
分子量 365.36 CAS号 501919-59-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 73 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NSC 74859 (S3I-201)有效抑制STAT3的DNA结合活性，IC50为86 μM，而对STAT1和STAT5的抑制活性低。
靶点
STAT3 [1]
(Cell-free assay)
86 μM
体外研究

S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。[1]S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。[2]最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强 抗增殖效果。[3]
体内研究

5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。[1]5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。[2]
特征 S3I-201是化学探测器抑制剂，可以除去乳腺瘤。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外Stat3 DNA结合实验和EMSA分析
100 mL生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH (溶于50 mM Tris/150 mM NaCl, pH 为7.5) 加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中，在4oC下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板，然后加入2次200 mL BSA-T-PBS (0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50 mL Lck-SH2-GST 融合蛋白(6.4 ng/ml，溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中，在室温下振荡处理4小时。转移溶液，用200 mL BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100 mL多克隆GST抗体 (100 ng/mL，溶于BSA-T-PBS)，4oC下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后, 在每孔中加入100 mL 200 ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗，然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后，再用PBS-T冲洗3步，然后在每孔中加入100 mL过氧化物酶底物，温育5到15分钟。加入100 mL 1 M硫酸溶液终止过氧化物酶反应，使用ELISA计数板在450nm 处读取吸光值。
细胞实验 细胞系 HCC细胞系包括HepG2, PLC/PRF/5, SNU-449, Huh-7, SNU-398, SNU-182，和SNU-475
浓度 25到250 μM
处理时间 72小时
方法

5 ×103个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后，每孔加入100 μL 2 mg/mL MTT溶液测量存活细胞数。2小时后，转移培养基，每孔加入100 μL二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590 nm处读取吸光值。
动物实验 动物模型 6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 静脉注射，每周2天或3天。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Cancer, 2014, 13:176]

数据来源于[Data independently produced by Int Immunopharmacol, 2014, 20(1), 117-23]

数据来源于[Data independently produced by Microbes Infect, 2014, 16(1), 17-27]

数据来源于[Data independently produced by Clin Cancer Res, 2013, 19(6), 1422-32]

NSC 74859 (S3I-201)在文献中得到引用

Polarization of Vδ2 T cells to a Th2-like phenotype promotes plasmablast differentiation and possesses pro-fibrotic properties in IgG4-related disease [ Front Immunol, 2025, 16:1550405] PubMed: 40213561
SYT7 accelerates nasopharyngeal carcinoma progression via ALDH1A3-mediated STAT3 signaling activation [ Oncogenesis, 2025, 14(1):16] PubMed: 40346036
KLHL25-ACLY module functions as a switch in the fate determination of the differentiation of iTreg/Th17 [ Commun Biol, 2025, 8(1):471] PubMed: 40119138
Intrapleural dual blockade of IL-6 and PD-L1 reprograms CAF dynamics and the tumor microenvironment in lung cancer-associated malignant pleural effusion [ Respir Res, 2025, 26(1):180] PubMed: 40349069
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12] PubMed: 39838477
Regulation of keratinocyte barrier function and inflammatory response by the EGFR-STAT3 Pathway: Potential therapeutic implications of osimertinib and afatinib [ Cytokine, 2025, 185:156802] PubMed: 39612655
Effect of Anti-S100A4 Monoclonal Antibody Treatment on Experimental Skin Fibrosis and Systemic Sclerosis-Specific Transcriptional Signatures in Human Skin [ Arthritis Rheumatol, 2024, 76(5):783-795] PubMed: 38108109
Augmented ERO1α upon mTORC1 activation induces ferroptosis resistance and tumor progression via upregulation of SLC7A11 [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):112] PubMed: 38610018
METTL8 links mt-tRNA m3C modification to the HIF1α/RTK/Akt axis to sustain GBM stemness and tumorigenicity [ Cell Death Dis, 2024, 15(5):338] PubMed: 38744809
The dual role of glucocorticoid regeneration in inflammation at parturition [ Front Immunol, 2024, 15:1459489] PubMed: 39290694

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