SB216763

目录号：S1075 批次号：S107501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H12N2O2Cl2
分子量 371.22 CAS号 280744-09-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 23 mg/mL (61.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SB216763 是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
靶点
GSK-3α [1]
(Cell-free assay)		 GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
34.3 nM ~34.3 nM
体外研究 除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。[1]与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。[2] 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。[3]
体内研究 SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 GSK-3 活性检测
在不同浓度SB 216763存在时,在含1 nM 人GSK-3α, 50 mM MOPS pH 7.0,0.2 mM EDTA, 10 mM Mg(Ac)2,7.5 mM β-巯基乙醇,5% (w/v)甘油,0.01% (w/v) Tween-20, 10% (v/v) DMSO, 及28 μM GS-2 肽底物的反应混合物中，测量GSK-3激酶活性。GS-2肽序列对应GSK-3使糖原合酶磷酸的地区。加入0.34 μCi [33P]γ-ATP开始实验。全部ATP浓度为 10 μM。实验在室温下进行30分钟后，加入含21 mM ATP的1/3实验体积为2.5%(v/v) H3PO4，终止反应。样本在P30磷酸纤维垫上展开，然后在0.5% (v/v) H3PO4中冲洗6次。过滤垫密封到Wallac betaplate闪烁液的样品袋中。在 Wallac microbeta闪烁计数器中计算测定33P 渗透到底物肽中的量。
细胞实验 细胞系 BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC
浓度 溶于DMSO, 终浓度为~50 μM
处理时间 24, 48, 和72小时
方法 使用不同浓度SB 216763处理细胞 24,48和 72小时。通过MTS检测测量相对细胞活力。使用 Hoechst染色而测定凋亡细胞。
动物实验 动物模型 患Bleomycin (BLM)诱导的肺部炎症和纤维化的C57BL/6N小鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 13(1), 37-48]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2013, 13(2): 454-67 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Transl Res, 2016, 8(5):1985-97.]

SB216763在文献中得到引用

The ribosomal protein S6 kinase alpha-1 (RPS6KA1) induces resistance to venetoclax/azacitidine in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625] PubMed: 37414921
The ribosomal protein S6 kinase alpha-1 (RPS6KA1) induces resistance to venetoclax/azacitidine in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625] PubMed: 37414921
Kidins220 sets the threshold for survival of neural stem cells and progenitors to sustain adult neurogenesis [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):500] PubMed: 37542079
The GSK3β/Mcl-1 axis is regulated by both FLT3-ITD and Axl and determines the apoptosis induction abilities of FLT3-ITD inhibitors [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):44] PubMed: 36739272
Progranulin Protects against Hyperglycemia-Induced Neuronal Dysfunction through GSK3β Signaling [ Cells, 2023, 12(13)1803] PubMed: 37443837
Minichromosome maintenance 6 protects against renal fibrogenesis by regulating DUSP6-mediated ERK/GSK-3β/Snail1 signaling [ iScience, 2023, 26(10):107940] PubMed: 37810227
Dexmedetomidine Ameliorates Cardiac Ischemia/Reperfusion Injury by Enhancing Autophagy Through Activation of the AMPK/SIRT3 Pathway [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:3205-3218] PubMed: 37908314
ULK1-mediated metabolic reprogramming regulates Vps34 lipid kinase activity by its lactylation [ Sci Adv, 2023, 9(22):eadg4993] PubMed: 37267363
ULK1-mediated metabolic reprogramming regulates Vps34 lipid kinase activity by its lactylation [ Sci Adv, 2023, 9(22):eadg4993] PubMed: 37267363
Skp2 stabilizes Mcl-1 and confers radioresistance in colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):249] PubMed: 35301297

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